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149.格列吡嗪
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149.格列吡嗪

口服降血糖药
格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为甲苯磺丁脲的1000倍,疗效近似格列苯脲,作用机制是刺激胰岛的β细胞,促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。

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商品描述

口服降血糖药
格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为甲苯磺丁脲的1000倍,疗效近似格列苯脲,作用机制是刺激胰岛的β细胞,促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。


格列吡嗪,是一种有机化合物,化学式为C21H27N5O4S,为非胰岛素依赖型(Ⅱ)型糖尿病之降糖良药,主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人,药治疗有效率约87%。

药品简介

药理作用

格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为甲苯磺丁脲的1000倍,疗效近似格列苯脲,作用机制是刺激胰岛的β细胞,促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外,有人认为格列吡嗪尚有抑制肝糖原的分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用;还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性,增强胰岛素作用,所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道,格列吡嗪能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍,降低血浆的三酰甘油水平,加快体内胆固醇向HDL的转化,还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力,因而可抵制血小板凝集,减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤,对微血管病变可能有一定的防治作用。利用控释技术,使药物缓慢释放,从而达到持久降血糖作用,药效可维持24h,能降低空腹血糖和餐后血糖。

药代动力学

口服后在胃肠道吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢,其代谢产物无活性,血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为92%~99%。24h内可排泄药量的97%,3天(72h)内可全部排清,故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的不良反应。吸收快、生物利用度高、用量小是格列吡嗪几大特点。

用法用量

口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,也可1.25mg,一日3次,三餐前服,必要时7日后递增每日2.5mg。一般每日剂量为5~15mg,最大剂量每日不超过20~30mg。该品2.5mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g。在磺酰脲类药物中,该品胃肠吸收最快,最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间最一致,因此引起下餐前低血糖反应的机会较少,半衰期较短,引起严重持久的低血糖危险性在磺酰脲类药物中较小。
其他用药说明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者,改用该品治疗时,需观察1~2周,以防出现低血糖现象。口服,餐前30min服用,每日2.5~5mg开始,每日1次。以后视病情可逐步调整剂量,以达到满意控制血糖浓度。每日剂量10mg以上时,可分2~3次服,每日最高剂量不超过30mg。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者,改用该品治疗时,需观察1~2周,以防出现低血糖现象

不良反应

少数病人可出现轻度恶心,头晕。个别病例有低血糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等,其发生率为1%~2%,但继续治疗其症状会消失。个别患者会发生暂时性皮疹,偶见低血糖症。若服药期间饮酒,可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏毒性,并且是剂量相关的。
也有该品引起味觉改变的报告。该品无严重不良反应,仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%-3.0%的病人有胃肠道反应,1.4%病人有皮疹。规格:片剂:每片5mg。多数胰岛素依赖型糖尿病,有酮症倾向者。合并严重感染,肝肾功能不全及对该品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及该品过敏者禁用。

药物相互作用

该品与磺胺类、水杨酸类、保泰松、吲哚美辛、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、普萘洛尔、羧苯磺胺等合用时,可增强该品的降血糖作用,诱发低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄,延长降血糖的作用。水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合,β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成,增加葡萄糖的氧化,刺激胰岛素的分泌,上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类,特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解,导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。

注意事项

对该品过敏者禁用。对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者禁用。该品无严重不良反应,仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%-3.7%的病人有胃肠道反应,4%病人有皮疹。其降糖作用可因水杨酸、磺胺类、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、氯胺苯醇、环磷酰胺、丙磺舒而增强,也会因下列药物而减弱,如肾上腺素、皮质类固醇、噻嗪类利尿剂。

中毒

格列吡嗪为第二代磺脲类口服降糖药。作用基本同D-860,口服吸收快而完全,血浆半衰期2~4h,作用维持时间10h,1d内可排出药量的97%,无明显蓄积作用,较少引起低血糖反应。适用于单用饮食控制,未能达到良好控制的非胰岛素依赖型轻、中度糖尿病患者。常用量2.5mg,2~3/d,餐前服用。根据血糖、尿糖调整剂量。有发生过敏反应、肝脏损害和味觉改变的报道。

临床表现

1、常规用药时,可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。
2、过量服用可引起低血糖反应。
3、过敏反应:皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。

诊断要点

有甲苯磺丁脲应用史,出现上述表现。

治疗要点

1、出现低血糖反应时立即食用糖类。
2、为减轻胃肠道反应可改为饭后服药;从小剂量开始,加用抗酸剂可减轻或防止症状。
3、发生过敏反应立即停药,并予抗过敏治疗。
4、出现肝脏毒性,立即停药,可迅速恢复;可同时给予保肝治疗。

安全信息

安全术语

S24/25:Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。

风险术语

R21:Harmful in contact with skin.
与皮肤接触是有害的。