甲巯咪唑(Thiamazole),是咪唑类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及络氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,甲巯咪唑在3类致癌物清单中。
药品简介
适应证
甲亢的内科治疗
适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年及手术后复发而不适于放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。
甲状腺危象的治疗
除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。
术前准备
为了减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象,术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后术前两周左右加服碘剂。
用法用量
成人开始时每天30mg,可按病情轻重调节为每日15~40mg,每日最大量60mg,分次口服,病情控制后,逐渐减量,维持量:1日5~15mg,疗程一般12~18个月。小儿:开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量约减半或按病情轻重调节。
不良反应
1、不良反应多发生在用药首二月,较多见的有皮肤瘙痒和皮疹,可停药或减量或换用其他制剂。
2、严重不良反应为血液系统异常,轻度的有白细胞减少,严重的有粒细胞缺乏,再生障碍性贫血,因此,在治疗开始后应定期检查血象。罕见的不良反应有肝炎,可发生黄疸,应定期检查肝功。肝功能异常患者慎用。丙硫氧嘧啶较其他硫脲类药物与肝毒性的相关性更大,其中无症状的肝损害较常见,如肝酶升高等,但肝炎、肝坏死等严重反应少见。肾功能不全者应减量。
3、其他不良反应有胃肠道反应、关节痛、头痛、脉管炎和红斑狼疮样综合征;罕见的不良反应有间质性肺炎、肾炎和脉管炎等。
注意事项
如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征,应停止用药。严重副作用为血液系统异常,因此,在治疗开始后应定期检查血象。
用药禁忌
对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏、肝功能异常患者慎用。
药物相互作用
1、与有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大作用的药物合用需注意,如磺胺类、保泰松、巴比妥类、磺酰脲类等。
2、在用本品前避免服用碘剂。
3、使抗凝药作用降低。
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S27:Take off immediately all contaminated clothing.
立即脱掉全部污染的衣服。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R43:May cause sensitization by skin contact.
皮肤接触可能引起过敏。
R62:Possible risk of impaired fertility.
可能有损伤生育力的危险。
R63:Possible risk of harm to the unborn child.
可能有损害未出生婴儿的危险。