本品为有机磷酸酯类解毒药及
药物说明
药理毒理
该品系胯类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。该品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蔁碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。该品胯含量为79.5%，而碘解磷定仅51.9%；故该品1g的药效相当于碘解磷定1.5g。该品水溶性（640mg/ml,25℃），稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。报告43
例有机磷杀虫剂中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的50%左右。肌内注射该品0.5～
1g后，临床中毒症状大都在30分钟～1小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的70%以上。
药代动力学
肌内或静脉注射本品，血中浓度很快增高，高峰维持2～3小时，以后逐渐下降。肌内注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可达血浆有效治疗浓度4mg/ml。T1/2为77分钟。很快以原形和其代谢产物由尿排出[2]
不良反应
不良反应较少，偶见嗜睡、恶心、呕吐、眩晕、视物障碍、头痛等，用量过大、过快可致呼吸抑制，故解救时避免应用麻醉性镇痛药，大剂量可抑制胆碱酯酶，引起暂时性神经肌肉传递阻断。此外，因吩噻嗪类有抗胆碱酯酶活性，禁与该品合用。肾功能不良者慎用。
注意事项
⒈该品作用快，于肌注后1—2分钟即开始见效，故治疗轻度有机磷中毒可单独应用，中度、重度中毒时应与阿托品合用，并要及时治疗。
⒉忌与碱性药物混合或同时注射。
⒊严重中毒时应先静注后，再静滴给药。
⒋总量不宜超过10g(严重患者例外）。
⒌对1059、1605、敌百虫、敌敌畏等中毒48—72小时后无效，可用阿托品解毒。
⒍肾功能障碍病人慎用。
⒎肌注部位有轻微酸痛，偶可致轻度头昏、恶心、呕吐。静注速度过快可引起轻度乏力、视力模糊、复视、心动过速等，过大剂量可致肌肉神经传导阻滞。
⒏静注需缓慢，大剂量使用时，可能引起癫痫样发作、昏迷等；口服有机磷中毒应维持使用该品48～72小时；与碱性药物配伍禁忌；老年人或肾功能障碍者应减量；该品如变色不可使用。
老年患者用药
老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度[2]
药物相互作用
①该品系胆碱酯酶复活剂，可间接减少乙酰胆碱的积蓄，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。该品有增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2～4mg,每10分钟一次，严重中毒为4～6mg，每5～10分钟，肌内或静脉注射，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。
②该品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。
适应症
该品用于中、重度有机磷中毒的解救，但其对胆碱酯酶的恢复作用根据有机磷的品种不同而不相等：对于对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好疗效；对敌百虫、敌敌畏疗效较差；对乐果、马拉硫磷疗效可疑；对谷硫磷、二嗪农有不良作用。同时，该品还应与阿托品合用，消除乙酰胆碱在体内积蓄所产生的毒性。
用法用量
①轻度中毒者，肌内注射0．25～0．50g。②中度中毒者，肌内注射0．50～0．75g，必要时2～4小时重复肌内注射0．5g。③重度中毒者，0．75～1．0g用注射生理盐水20～40ml稀释后缓慢静注，30～60分钟可重复注射0．75～1．0g，以后如改为静脉滴注，每小时不得超过0．5g。
其他解救药，为胆碱酯酶复活剂，主要用于农药杀虫剂中毒。
