纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断
药物说明
药理学
纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。
药代动力学
纳洛酮口服后虽可被吸收，但由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。静脉注射纳洛酮后2min即可显效，维持作用很短（30～60min）。皮下、肌内注射、舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟。t1/2约为1h。其表观分布容积为2.77L/kg。在肝内代谢失活。
适应症
①治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药（如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等）中毒。②治疗镇静催眠药与急性酒精中毒。③阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断。
用法用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
个别患者出现口干、恶心呕吐、厌食、困倦或烦躁不安、血压升高和心率加快，大多数可不用处理而自行恢复。但有报道，个别患者可诱发心律失常、肺水肿、甚至心肌梗死。
禁忌症
（1）高血压及心功能不良患者慎用。（2）用药注意：①应根据病人具体情况和病情，选用适当的剂量和给药速度。②密切观察病人的体征变化，如呼吸、血压、心率，并及时采取相应措施。③阿片类及其他麻醉性镇痛药成瘾者，注射本品时，会立即出现戒断症状，故要注意掌握剂量。
注意事项
1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
药物的相互作用
1.纳洛酮可拮抗类阿片药物（包括喷他佐辛）的作用。
2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。
3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用，对成瘾者进行鉴别诊断，如系成瘾者，使用纳洛酮后即会出现戒断症状。
专家点评
纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。
中毒
纳洛酮化学结构与吗啡相似，为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用，阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。本药静脉注射后作用迅速，且持续1～4h，血浆半衰期约1h。在肝代谢，经尿排出。常用量每次0.4～2mg，肌肉注射，或静脉注射及静滴。
临床表现
1.过量可致恶心，呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。
2.偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。
3.对阿片类药物成瘾者用本药可引发吗啡戒断症状。
治疗
纳洛酮中毒的治疗要点为：
1.中毒反应者立即停药。有戒断症状者应减慢滴注速度或停药。
2.维持呼吸道通畅。
3.对血压升高或肺水肿者予降压剂、利尿剂等。
4.对症支持
制剂
注射液：1mL：0.4mg、1mL：1mg、2mL：2mg；注射用无菌粉末：0.4mg、1.0mg、2.0mg[2-4]
。还用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。
