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194.氯霉素
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194.氯霉素

抗感染药
适应症
1、伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。

2、耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,本品可作为选用药物之一。

3、脑脓肿,尤其耳源性,常为需氧菌和厌氧菌混合感染。

4、严重厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其适用于病变累及中枢神经系统者,可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。

5、无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染,如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等,常与氨基糖苷类联合。

6、立克次体感染,可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。


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商品描述

抗感染药
适应症
1、伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。

2、耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,本品可作为选用药物之一。

3、脑脓肿,尤其耳源性,常为需氧菌和厌氧菌混合感染。

4、严重厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其适用于病变累及中枢神经系统者,可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。

5、无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染,如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等,常与氨基糖苷类联合。

6、立克次体感染,可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。



氯霉素(chloramphenicol),是一种抗生素化学式为C11H12Cl2N2O5,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于石油醚及苯。氯霉素极稳定,其水溶液经5h煮沸也不失效。由于氯霉素分子中有2个不对称碳原子,所以氯霉素有4个光学异构体,其中只有左旋异构体具有抗菌能力。[1]2019年12月27日,氯霉素被列入食品动物中禁止使用的药品及其他化合物清单。[2]2017年10月27日,世界卫

药物说明

作用机制

氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。
氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。

主要用途

属广谱抑菌抗生素,是治疗伤寒,副伤寒的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。由于不良反应严重现用得越来越少。

临床应用

氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应,故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高,也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。必要时可用静脉滴注给药。由于氯霉素可引起严重的毒副作用,故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。应用时疗程避免过长,既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞、网织细胞与血小板,并每3~4天复查一次,若出现白细胞减少应立即停药。婴幼儿应用氯霉素应十分谨慎,除非无其他药物替代而必须使用时方考虑,有条件时可进行血药浓度监测。
甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素,仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代,其抗菌谱与氯霉素相似。甲砜霉素主要从肾脏排泄,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功能不良时需减小剂量。虽然也有血液系统毒性,但均为可逆性变化,不出现再生障碍性贫血。有的国家认为其疗效优于氯霉素,但中国认为疗效并不优于氯霉素。

药理性能

氯霉素为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽链的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。
氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。
细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性,主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不能进入菌体而耐药。

药代动力学

本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。
表观分布容积(Vd)为0.6~1L/kg。蛋白结合率约为50%~60%。血消除半衰期(t1/2b)成人为1.5~3.5小时,肾功能损害者为3~4小时,严重肝功能损害者血消除半衰期(t1/2b)延长(4.6~11.6小时),出生2周内新生儿血消除半衰期(t1/2b)为24小时,2~4周者为12小时,大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。透析对本品的清除无明显影响。

不良反应

主要不良反应是抑制骨髓造血机能。症状有二:
一为可逆的各类血细胞减少,其中粒细胞首先下降,这一反应与剂量和疗程有关。一旦发现,应及时停药,可以恢复;
二是不可逆的再生障碍性贫血,虽然少见,但死亡率高。此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。可能与氯霉素抑制骨髓造血细胞内线粒体中的与细菌相同的70S核蛋白体有关。
为了防止造血系统的毒性反应,应避免滥用,应用时应勤查血象,氯霉素也可产生胃肠道反应和二重感染。此外,少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应,但都比较轻微。新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭(灰婴综合征),这是由于他们的肝发育不全,排泄能力差,使氯霉素的代谢、解毒过程受限制,导致药物在体内蓄积。因此,早产儿及出生两周以下新生儿应避免使用。
[注意事项]
包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。氯霉素为广谱抗生素,由于其对血液系统的毒性较大,故已较少用。外用其滴眼剂防治眼部感染。注意:主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。久用可致视神经炎 、共济失调及二重感染等。有时有消化道反应。新生儿可致灰婴综合症,故禁用。精神病人可致严重反应,故禁用。肌注易致严重反应。甲砜霉素抗菌谱与氯霉素相似,且不会出现再生障碍性贫血。但是肾功能不良时需减小剂量。儿童可服用无味氯霉素。

药物相互作用

配伍注意:本品注射剂,遇强碱性及强酸性溶液,易被破坏失效。
1、大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与氯霉素相似,可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的50s亚基相结合,故两者同用可发生拮抗而不宜联合应用。
2、氯霉素是抑制细菌蛋白质合成的抑菌剂,对青霉素类杀菌剂的杀菌效果有干扰作用。应避免两类药物同用。
3、氯霉素能拮抗维生素B6,使机体对B6的需要量增加,亦能拮抗维生素B12的造血作用。
4、氯霉素对肝脏微粒体的药物代谢酶有抑制作用,能影响其他药物的药效,如显著延长动物的戊巴比妥钠麻醉时间等。
5、本品与某些抑制骨髓的药物如秋水仙碱、保泰松和青霉胺等同用,可增加毒性。

用法用量

1、口服:成人0.5g,每6小时一次。治疗伤寒可用较大首剂量,病人体温正常后应继续应用2-3天,以防止复发,最高剂量不超过26g。儿童每日每千克体重25~50mg,分剂量每6小时一次,肌注或静滴:1日量:0.5-1g,分2次注射。以液体稀释,1支氯霉素(250mg)至少用稀释液100mL。
2、滴眼:每次1-2滴,每日3-5次。滴耳:每次2-3滴,每日3次。注:氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等溶媒),宜用干燥注射器抽取,边稀释边振荡,防止析出结晶。
3、症状消退后应酌情减量或停药。

适应症

1、伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。
2、耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,本品可作为选用药物之一。
3、脑脓肿,尤其耳源性,常为需氧菌和厌氧菌混合感染。
4、严重厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其适用于病变累及中枢神经系统者,可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。
5、无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染,如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等,常与氨基糖苷类联合。
6、立克次体感染,可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。

注意事项

1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制,本品应避免重复疗程使用。
2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用时须减量应用,有条件时进行血药浓度监测,使其峰浓度在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险。
3.在治疗过程中应定期检查周围血象,长程治疗者尚须查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制,但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。
4.对诊断的干扰:采用硫酸铜法测定尿糖时,应用氯霉素患者可产生假阳性反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
由于氯霉素可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,发生“灰婴综合征”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。
本品自乳汁分泌,有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能,包括严重的骨髓抑制反应,因此本品不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳。
儿童用药
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时,如有条件应在监测血药浓度条件下使用。
老年患者用药
老年患者组织器官大多退化,功能减退,自身免疫功能亦降低,氯霉素可致严重不良反应,故老年患者应慎用。

中毒

氯霉素(左旋霉素)广谱抗菌药,其对革兰阴性杆菌的作用较对革兰阳性菌为强;对厌氧菌、衣原体、支原体和立克次体也有抗微生物作用。口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率约为60%,半衰期1.5~3.5h,容积分布0.92L/kg。可透过血脑脊液屏障进入脑脊液,也可透过血胎盘屏障进入胎儿循环,尚可分布到乳汁、唾液、胸、腹水以及滑膜液。最适宜的治疗药物浓度范围是5~20μg/mL,超过此范围可增加引起骨髓抑制的危险。成人常用量1~2g/d,分3~4次服用;或稀释后静脉滴注,1~2g/d,分2次给药。肝、肾功能不全时应用本药时,应调整用药量。
临床表现
1、口服时可有恶心、呕吐、食欲缺乏、舌炎、口腔炎发生。原有肝病者应用本药有引起黄疸、肝脂肪浸润,甚至急性重型肝炎的可能。
2、造血系统毒性:
(1)与剂量有关的为可逆性骨髓抑制,临床出现贫血、白细胞和血小板减少。
(2)与剂量无关的为严重的、不可逆的再生障碍性贫血,少数发展为粒细胞性白血病。绝大多数再障患者由口服氯霉素后发生,潜伏期可长达数周至数月,出现出血倾向、易感染和贫血。一些有先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者可发生溶血性贫血。
3、神经系统受损:周围神经炎、视神经炎及视力障碍,可发展到视神经萎缩,可引起中毒性精神病:严重失眠、幻觉、猜疑、狂躁、忧郁等。
4、过敏反应较少见,可有各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿等。局部应用可致接触性皮炎。偶有发生过敏性休克报道。
5、早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素(每日量超过25mg/kg)时,可发生灰婴综合征:腹胀、呕吐、进行性苍白、发绀、微循环障碍、体温不升、呼吸不规则。类似表现也可发生在成人或较大儿童应用量达到100mg/kg时。
治疗
氯霉素中毒的治疗要点为:
1、口服大剂量者应催吐、洗胃、导泻、补液,促其排泄。
2、使用氯霉素过量时,无特效解毒药,透析疗法不能清除本药,以对症、支持治疗为主。
3、新生儿发生循环衰竭时给予吸氧,积极治疗循环衰竭。
4、发生与剂量有关的骨髓抑制,立即停药,予以相应治疗,一般是可逆的。
5、发生周围神经炎,出血倾向时及早停药,给予维生素B6和复合维生素治疗,常是可逆的。出现中毒性精神症状时停药后,不需特殊处理,一般在2~7d症状消失。
6、发生过敏反应时及时停药,给予抗过敏治疗,严重黄疸者给予糖皮质激素治疗

生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氯霉素在2A类致癌物清单中。