头孢曲松钠
第三代头孢菌素
化学式为C18H16N8Na2O7S3，抗菌谱与头孢噻肟钠相仿，对大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、流感杆菌、沙雷杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌有强大作用，肺炎球菌、链球菌及金黄色葡萄球菌对本品中度敏感，对铜绿假单胞菌有一定作用，肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌和多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
适应症
1、本品适用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。
2、本品单剂可治疗单纯性淋病。
其制剂主要成分为头孢曲松钠。
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
注射用头孢曲松钠：白色或类白色结晶性粉末；无臭。
注射用无菌粉末：0.25g、0.5g、1.0g、2.0g。
注射用头孢曲松钠：
肌内注射或静脉滴注给药。
1、肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。
2、静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液（除利多卡因外）加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100-250ml稀释后静脉滴注。
3、成人常用量肌内或静脉滴注，每24小时1-2g或每12小时0.5-1g。最高剂量一日4g。疗程7-14日。
4、小儿常用量静脉滴注，按体重一日20-80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。
5、治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。
不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎（1.86%），此外可有皮疹、皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应（2.77%），头痛或头晕（0.27%），软便、腹泻、恶心、呕吐、口炎、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应（3.45%）。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，出血，血小板增多或减少和白细胞减少。肝、肾功能异常者为5%和1.4%。
1、头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药（间羟胺、去甲肾上腺素等）、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B类、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。
2、应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。
肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2小时后达到，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L，血消除半衰期(T1/2)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为0.1509g/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(T1/2)为7.87小时。30分钟内静滴本品1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度（Cmax）为0.1507g/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15-20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1.6g/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢，约40%的药物以原形自胆道和肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。
1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
4、由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
5、肾功能不全患者肌酐清除大于5ml/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。
6、对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
7、本品的保存温度为25℃以下。
8、本品不能加入哈特曼氏以及林格式等含有钙的溶液中使用。[6]
9、孕妇和哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。
10、儿童用药：新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。
11、老年用药：除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。
24个月
注射用头孢曲松钠：中国药典2015年版二部。
1、陈敬松通过研究头孢曲松钠联合替硝唑静脉注射与中药对急性阑尾炎的临床效果，得出结论针对急性阑尾炎患者给予中药治疗不仅疗效确切，而且无明显不良反应，兼具有效性与安全性，值得临床上大力推广。（心电图杂志(电子版)，2018，7(04):142.）
2、卢耀文、程航、蔺荣等通过研究注射用头孢曲松钠舒巴坦钠治疗儿科急性细菌性感染的安全性和有效性，得出结论本研究对头孢曲松钠舒巴坦钠用于儿童群体急性细菌性感染的安全性和有效性进行了探索，旨在更可靠地预测和发现上市后的产品信息。（中国新药杂志，2018，27(23):2788-2792.）
本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12-0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2-4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
