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21.呋喃妥因
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21.呋喃妥因

硝基呋喃类
适应症

1、敏感大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、变形杆菌所致的尿路感染；

2、预防尿路感染。该品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿中的活性较强。


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商品描述

硝基呋喃类
适应症

1、敏感大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、变形杆菌所致的尿路感染；

2、预防尿路感染。该品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿中的活性较强。


呋喃妥因，是一种有机化合物，化学式为C8H6N4O5，呈黄色结晶性粉末，无臭，味苦，遇光色渐变深，可在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在乙醇中极微溶解，在水或氯仿中几乎不溶。主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，呋喃妥因在3类致癌物清单中。[1]

药典信息

基本信息

本品为1-[(5-硝基呋喃亚甲基)氨基]乙内酰脲，按干燥品计算，含C8H6N4O5应为98.0%～102.0%。

性状

本品为黄色结晶性粉末，无臭，遇光色渐变深。
本品在N,N-二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在乙醇中极微溶解，在水或三氯甲烷中几乎不溶。

鉴别

1、取本品约5mg，加水与氢氧化钠试液各5mL溶解后，溶液显深橙红色。
2、取本品约5mg，加水5mL与氨试液0.2mL使溶解，加硝酸银试液5mL，即生成黄色沉淀（与呋喃西林及呋喃唑酮的区别）。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集181图）一致。

检查

酸度
取本品0.50g，加水50mL，振摇10分钟，滤过，取滤液，依法测定（通则0631），pH值应为5.5～7.0。
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验，避光操作。
供试品溶液：取本品0.25g，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺5mL使溶解，用丙酮稀释至刻度。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用丙酮稀释至刻度。
色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以硝基甲烷-甲醇（9:1）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照溶液各3µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在105°C干燥5分钟，置紫外光灯（254nm）下检视，再喷以盐酸苯肼溶液（取盐酸苯肼0.75g，加水50mL溶解后，用活性炭脱色，滤过，取全部滤液加盐酸25mL，加水至200mL），在105°C加热10分钟。
限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
呋喃西林
照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。
供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置25mL量瓶中，精密加N,N-二甲基甲酰胺2mL使溶解，再精密加水20mL，摇匀，放置15分钟使沉淀形成，滤膜滤过，取续滤液。
对照品溶液：取呋喃西林对照品适量，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中含5µg的溶液，精密量取2mL，置25mL量瓶中，精密加水20mL，摇匀。
系统适用性溶液：取供试品溶液与对照品溶液各1mL，混匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水500mL溶解，用1.0mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，用水稀释至1000mL）-四氢呋喃（90:10）为流动相，检测波长为375nm，进样体积100µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，呋喃妥因峰与呋喃西林峰间的分离度应大于4.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有与呋喃西林保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.01%。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。
供试品溶液
取本品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺40mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取呋喃妥因对照品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺40mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液
取乙酰苯胺适量，加水溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液，取呋喃妥因对照品适量，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液，取上述两种溶液各10mL，混匀。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水500mL溶解，用1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，用水稀释至1000mL）-乙腈（88:12）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10µL。
系统适用性要求
系统适用性溶液色谱图中，呋喃妥因峰与乙酰苯胺峰间的分离度应大于3.0。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

抗菌药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

呋喃妥因肠溶片。[3]

药品简介

药理作用

药效学
该品的作用机制尚不十分明了，可能与干扰细菌酶系，导致细菌代谢紊乱有关。依浓度的不同，呋喃妥因可具抑菌或杀菌效能。
药动学
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓，引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低，高浓度出现于尿中，肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%，部分在体内为各组织（包括肝脏）灭活，t1/2为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30～40%迅速以原形自尿排出，大结晶型的排泄较馒。

适应症

1、敏感大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、变形杆菌所致的尿路感染；
2、预防尿路感染。该品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿中的活性较强。

用法用量

口服成人每6小时50～100mg，预防应用为每晚50～100mg.
小儿一月内婴儿禁用。一月以上小儿每6小时一次，按体重1.25～1.75mg/kg；预防应用每晚睡前一次，按体重1～2mg/kg.

禁用慎用

1、患者对一种呋喃类药过敏时对其他呋喃类也可产生交叉过敏现象。
2、因呋喃妥因可透过胎盘，而胎儿酶系尚未发育完全，故足月孕妇不宜服用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。
3、少量呋喃妥因可进入乳汁，哺乳期妇女应用时必须考虑其利弊。
4、下列情况应慎用：①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症；②周围神经病；③肺部疾病；④肾功能减退。
5、新生儿用此药应为禁忌，因为酶系统发育不完全，有致溶血性贫血的危险。

注意事项

1、呋喃妥因宜与食物同服，以减少胃肠道刺激；吸收虽见延迟，但总吸收量则有增加（大结晶型的峰浓度可因而增高），在尿中治疗浓度的保持时间也见延长。
2、疗程至少7日，或继续服药至尿菌清除后3日以上。
3、采用长期抑制治疗者的每日量需酌减。
4、该品对肌酐清除率30mL/min的患者无效。肾功能不全者（肌酐清除率<50mL/min）不宜采用该品，因其代谢物的蓄积可引起毒性反应。
5、在空腹时服用吸收快，疗效高。应用肠溶片可减轻胃肠道反应。

不良反应

1、较常见者有：胸痛、寒战、咳嗽、发热、呼吸困难（肺炎）。
2、较少见者有：眩晕、嗜睡、头痛（神经毒性）、面或口腔麻木、麻刺或烧灼感、皮肤苍白（溶血性贫血）、异常疲倦或软弱（神经毒性、多神经病、溶血性贫血）；皮肤、巩膜黄染（肝炎）。白细胞减少。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。餐后服用可减轻反应。也可发生过敏性皮疹，药热，胸闷，气喘，休克。周围神经炎，幻听幻觉等。个别病例可引起肝肾损害。肝功能不全者慎用。可致血象改变及溶血性贫血。医学教育网搜集整理
心血管系统
在药热或急性肺部反应时，心电图上偶尔出现复极异常。
呼吸系统
在芬兰及瑞典这种反应占整个呋喃妥因的不良反应的40～85%。它主要见于妇女，特别是40～50岁的人，在儿童很罕见。这种反应与剂量无关。当首次用药治疗1～2周致敏后，再用药2～10小时内即产生症状，如急性严重的呼吸困难、心动过速、干咳、高热（常伴有寒战）、紫绀、胸痛，偶尔关节痛、背痛或头痛，呕吐、皮疹、虚脱，并可能发生过敏性休克。肺部所见为肺底部有粗糙的捻发音或细小的湿性罗音。哮鸣音很少见。X线检查，在80～90%病人中常见肺底部有淡的条索状或小结节状阴影，罕见有融合的致密阴影。偶尔两侧胸腔有积液。白细胞计数正常或中性及淋巴细胞增多。晚期常见有嗜酸细胞增多。停药后，发热与临床症状常在几小时内迅速消退。急性肺反应常伴有皮疹，罕见伴有肉芽肿性肝炎的肝脏反应，有的仅出现血清转氨酶升高。延缓型急性肺反应常伴有慢性活动性肝炎的肝反应。这些病常伴有广谱的血清自家免疫反应（狼疮样综合征）。
急性肺反应的发病原因，无疑是过敏机理，它可能是Coombs及Gell分类法的Ⅲ型。皮肤试验有时阳性，但大多数为阴性。淋巴细胞转移试验常为阳性。
慢性肺反应比急性反应少10～20倍，在长期用药中，呼吸困难加重并常有干咳，不发热也无急性症状。在肺底部常可听到罗音。常见有轻度肺功能不全。X线可见肺中叶及基底部间质浸润，偶有纤维化性增生及肺泡渗出。停药后临床症状迅速恢复，但X线所见恢复较慢，差不多有半数病人恢复不完全。由于明显纤维增生而不能恢复者是罕见的。个别病例因心肺功能衰竭死亡。
该品所致之支气管哮喘，仅有少数病例报告。有哮喘史的病人，发生急性肺反应时，可伴有支气管哮喘。
神经系统
60年代以来，报告了数百例多发性神经病变的病例，其机理是中毒性的，与剂量、组织浓度及肾功能有关。长期用药及老年人也可发生。症状出现最早是在用药后3天（一般为9～45天）。神经病变主要侵及四肢，从未梢开始，最严重的是远侧。最初表现为感觉丧失，常伴有严重的肌萎缩。停药后可完全或部份恢复。但严重病变是不可逆的。运动丧失的恢复，比感觉为慢，也不太完全。有些病人的症状，是发生在一个疗程结束之后，这与有些报告提出停药后症状不再进展是不一致的。还可发生球后视神经炎。同时出现烦躁不安、欣决或甚至精神症状，但很罕见。儿童也可出现多发性神经病变。神经损害为神经及神经根的髓鞘退行性变，相应的前角细胞及肌纤维退行性变。病因尚不明，考虑是谷胱甘肽还原酶功能不全之故。即使是健康人，每天用该品，2周亦可引起运动神经传导时间的明显延长。如果注意到肾功能不全，而慎用该品，则发生多发性神经炎的危险性可减少。早期发现感觉异常症状，及时停药和处理，则基本上可防止严重病变的产生。
消化系统
胃肠道症状是此药最常见的不良反应，但常常是无大害，与剂量有关。在737例应用此药治疗的病人中，恶心及食欲不振者38例、呕吐28例。病人每天用量在4mg/kg以下，不良反应的发生率为1.6%，如在7mg/kg以上则为23.6%。最近报告的8917例急性及1555例慢性泌尿道感染的病人，应用该品治疗后，因肠胃道不良反应而需停止用药者占3.8%。腹痛及腹泻罕见，胃出血更罕见。
该品所致的肝毒性反应是罕见的，胆汁蓄积性肝炎常发生黄疸，在出现黄疸的前几天，常有发热及皮疹，并见有嗜酸细胞增多，有些病人再用此药时，可再度出现黄疸。停药后临床症状改善，而组织学变化持续时间较长。引起黄疸（或无黄疸）慢性活动性肝炎者，约有30例报告，他们的氨基转移酶、乳酸脱氢酶以及无性系丙种球蛋白增多。
造血系统
个别病例甚至是儿童，均可发生巨成红细胞性贫血，这是由于叶酸盐代谢紊乱所致，个别病例有血红蛋白血症，而无溶血性贫血，其中1例为新生儿。曾报告1例发生严重的出血性疾病，伴有凝血因子Ⅱ及Ⅶ缺乏，可能由于此药引起肝损害所致。少数病例证明为过敏性粒细胞减少。
过敏反应
过敏性皮肤反应不太常见，有报告约为1.9%，并常与其他反应如药热、肺或肝反应同时出现。它们的表现为瘙痒、丘疹、斑丘疹、荨麻疹或血管神经性水肿。而渗出性多形性红斑或Lyell氏综合征是罕见的。少数病例曾发生一过性脱发。
服大剂量的男性病人，约1/3发生一过性精子细胞减少，是由于精子成熟停止之故。另有学者发现此药的治疗量，可使精于数目、精子运动及射精量减少。

药物相互作用

1、可导致溶血的药物与呋喃妥因合用，有使溶血反应增加的趋势。
2、丙磺舒或苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高和（或）半衰期延长，而尿浓度则见减低，疗效也有减退。丙磺舒等的剂量应予调整。
3、该品与制酸剂合用，可减低此药的吸收。该品能降低萘啶酸的抗菌作用，因之二者不可合用。
4、与萘啶酸不宜合用，因两者有拮抗作用。

安全信息

安全术语

S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮肤接触可能引起过敏。