作用类别
结核病
癫痫、精神病、肝功能不良者慎用。
本品为无色结晶，白色或类白色的结晶性粉末，无臭；遇光渐变质。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612）为170~173°C。
片剂：50mg、100mg、300mg；
注射液：2ml:50mg、2ml:100mg。[5-6]
1、口服：成人1次0.1～0.3g，1日0.2～0.6g对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎，1次0.2～0.3g，1日3次。 2、静注或静滴：对较重度浸润结核，肺外活动结核等，1次0.3～0.6g，加5%葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液20～40mL，缓慢推注。或加入输液250～500ml中静滴。 3、肌内注射:多用于不能口服的患者，剂量与口服给药相同。 4、细菌性痢疾：1次200mg，1日3次，连服3～7日。 5、百日咳：1日按10～15mg/kg，分为3次。
6、麦粒肿：1日按4～10mg/kg，分为3次。
7、局部（胸腔内注射治疗局灶性结核等）：一次50～200mg。 治疗量的异烟肼不良反应少，毒性小，可有头痛、眩晕等轻微反应。较大剂量（每日超过6mg/kg）常见外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失、肌肉轻瘫和精神失常等，因而有癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。这些症状与维生素B6缺乏有关。其发生机制可能是异烟肼与维生素B6结构相似， 而竞争同一酶系或结合成腙，由尿排泄，降低了维生素B6的利用，引起氨基酸代谢障碍，而产生周围神经炎。而维生素B6缺乏时谷氨酸生成GABA出现障碍， 使中枢抑制性递质GABA减少，产生中枢兴奋、失眠、烦躁不安，甚至惊厥、诱发精神分裂症和癫痫发作。同服维生素B6可治疗或预防之。大剂量异烟肼可损害肝脏，引起转氨酶暂时性升高。快乙酰化、35岁以上及嗜酒者较易发生。因此，用药期间，应定期检查肝功能，肝病患者慎用，一旦发现肝炎，严禁继续使用。 由于脉管炎而引起哮喘或肺损害是罕见的。中国报告过一例每日用该品300mg于第3天出现哮喘，停药后2天哮喘消失。又1例报在用药第13天后发生吕弗琉氏综合征。[神经系统]周围神经炎较多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显的关系。发生率占1%～2%，最常发生于治疗后的第3周。症状常自脚及下肢开始，先有感觉异常，肌力减退、麻木、反射减退、继则发生疼痛，严重者有肌肉萎缩及共济失调，中枢神经系统受侵害的症状为眩晕、头痛、不安、欣快感、失眠、球后视神经炎、红绿色觉障碍、大脑功能失常及抽搐。还可发生暂时性的易激动、喜怒无常、焦虑、欣快、抑郁、概念与现实分离，酒精中毒病人较为常见。 除了厌食、恶心及轻度上腹痛外，未见严重反应。加用维生素B6后，口腔粘膜反应是罕见的。有时病人由于卧床而发生便秘。该品引起的肝脏不良反应并非少见，且与年龄、剂量、乙酰化类型、合并用药等因素有关。长期服药者可发生脂肪肝。 有少数报告由于缺乏5-磷酸维生素B6而发生铁利用障碍性（Sidero-acrestic）贫血。多年来中国曾报告过个别病例。也有个别出现抗核抗体反应阳性的报告。 内分泌、代谢
过敏反应
皮疹（2%）、发热（1～2%）、黄疸（0.6%）等均有发生。异烟肼可引起风湿性综合征，表现为关节疼痛及强直，常始自近侧指关节，以后侵及掌指关节、腕、肘及其他大关节以及脊柱。异烟肼所引起的红斑狼疮样综合征的严重症状是关节炎、风湿痛或伴有发热、胸膜炎及白细胞减少，而需停药。 1、服用异烟肼时每日饮酒，易引起该品诱发的肝脏毒性反应，并加速该品的代谢。因此须调整该品的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 3、抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与该品合用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。 4、异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者，需酌情增加用量。 7、与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗结核药合用时，可增加该品的肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快慢酰化者，因此应尽量避免合用或在疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。 8、可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增高，引起毒性反应；卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。 10、与阿芬太尼合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。 11、不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。 12、与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故该品与两者先后应用或合用时，苯妥因钠或氨茶碱的剂量应适当调整。 13、不可与麻黄碱、颠茄同时服用，以免发生或增加不良反应。 药理
抗结核
抗抑郁
异烟肼也是第一个抗抑郁药物，但因为较强的肝脏毒性而退出市场。 抗菌
异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌作用强，在试管内0.025～0.05mg/L的浓度均可抑菌，较高浓度10mg/L对 繁殖期细菌有杀菌作用。对静止期的结核杆菌，提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。异烟肼单用易产生耐药 性，联合用药可延缓耐药性产生，并增强疗效。异烟肼与其他抗结核药无交叉耐药性。 人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细的研究，但还不十分清楚。一种说法是异烟肼被转化为异烟酸，异烟酸作为烟酸的抗代谢物，代替烟酸结合到NAD+，受到欺骗的NAD+则不能催化正常的氧化还原反应。另一种说法是通过阻断去饱和酶的作用，异烟肼抑制C24和C26饱和脂肪酸转化到C24和C26不饱和脂肪酸，而这些不饱和脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体，霉菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分，抑制霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸性丧失，这种机制充分说明了异烟肼对结核杆菌的细胞壁作用的选择性。 临床
该品为治疗结核病的首选药物，适用于各种类型的结核病，如肺、淋巴、骨、肾、肠等结核，结核性脑膜炎、胸膜炎及腹膜炎等。为了预防和延缓耐药性的产生，应与其他一线抗结核药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时，采用静脉滴注。异烟肼可用于预防与活动性肺结核病人接触的人群。 毒理
1、有轻度胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛及便秘等，孕妇慎用。 2、常有周围神经炎。
3、有肝损害，肝功能不良者忌用。
4、过敏反应，可出现药物热及皮疹。
5、血液系统症状：贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多。
6、内分泌失调、男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等。
2、维生素B6可防治神经系统反应的发生，每日用量10～20mg，分1～2次服，但不应作为一种常规来普遍应用。遇异烟肼急性中毒时，大剂量维生素B6可对抗，并需进行其他对症治疗。 3、也可1日300mg1次顿服或1周2次，1次0.6～0.8g，这种给药方法可提高疗效并减少不良反应的发生率。 6、孕妇慎用。
