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60.苯巴比妥
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60.苯巴比妥

抗癫痫药

适应症

1、镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;

2、催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应;

3、抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥;

4、抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗,出现作用快,也可用于癫痫持续状态;

5、麻醉前给药;

6、与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;

7、治疗新生儿高胆红素血症。


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商品描述

抗癫痫药

适应症

1、镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;

2、催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应;

3、抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥;

4、抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗,出现作用快,也可用于癫痫持续状态;

5、麻醉前给药;

6、与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;

7、治疗新生儿高胆红素血症。



苯巴比妥,是一种有机化合物,化学式为C12H12N2O3,被列为第二类精神药品管控

苯巴比妥是一种巴比妥类的镇静剂及安眠药。临床上用于:① 镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;② 催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应;③ 抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥;④ 抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗,出现作用快,也可用于癫痫持续状态;⑤ 麻醉前给药;⑥ 与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;⑦ 治疗新生儿高胆红素血症。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,苯巴比妥在2B类致癌物清单中。

药品简介

药理学

苯巴比妥为长效巴比妥类药物,其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效;对癫痫小发作疗效差;而对精神运动性发作则往往无效,且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低血浆胆红素浓度,治疗新生儿髙胆红素血症(脑核性黄疸)。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液,虽进入人脑组织慢,但脑组织内浓度最高。口服需0.5〜1小时,静脉注射亦需15分钟才起效。2〜18小时血药浓度达峰值。有效血药10~40µg/mL。作用维持时间平均为10~12小时,血浆蛋白结合率平均40%,t1/2成人为50~144小时,小儿为40~70小时。65%在肝脏代谢,代谢物及部分原形(约30%)经肾排出体外。肾小管有再吸收作用,使作用持续时间延长。

适应症

1、镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;
2、催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应;
3、抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥;
4、抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗,出现作用快,也可用于癫痫持续状态;
5、麻醉前给药;
6、与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;
7、治疗新生儿高胆红素血症。

不良反应

1、用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。
2、少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。

禁忌症

禁用于对本品过敏、严重肝肾功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者。

注意事项

1、长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。
2、一般应用5~10倍催眠量时可引起中度中毒,10~15倍则重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100mL时,有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后呼吸衰竭而死亡。
3、慎用于严重贫血、心脏病、糖尿病、高血压、甲状腺功能亢进、老年人、妊娠期妇女和哺乳期妇女。
4、静脉注射速度不应超过每分钟60mg,过快可引起呼吸抑制。
5、 妊娠期服用本品,新生儿可发生低凝血酶原血症和出血。维生素K有治疗或预防作用。
6、本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温生理盐水或1: 2000的高锰酸钾溶液洗胃(注意防止液体流入气管内,以免引起吸入性肺炎)。洗毕,再以10~15g硫酸钠(忌用硫酸镁)导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,减少在肾小管中的重吸收,加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时,可促进药物进入中枢,加重中毒反应,因此保证呼吸道通畅尤为重要,必要时行气管切开或气管插管,吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中,枢兴奋药。血压偏低时,可静脉滴注葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。

药物相互作用

1、与对乙酰氨基酚合用可引起肝脏毒性。
2、与对乙酰氨基酚、双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷、苯妥英钠及环孢素合用时,苯巴比妥使它们代谢加速,疗效降低。
3、合用时使环磷酰胺在体内活化的药物作用增加。
4、合用时使乙琥胺、卡马西平的血药浓度降低,t1/2缩短。
5、合用时使丙戊酸钠缩短,肝毒性增加,而苯巴比妥血药浓度增高。
6、合用时增强钙离子拮抗剂的降压作用。