尼莫地平，是一种有机化合物，化学式为C21H26N2O7，主要用作钙通道阻滞药，用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善、各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等，也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗，对突发性耳聋也有一定疗效。
药品简介
药理作用
尼莫地平为双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相似，但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，作用于脑血管平滑肌，呈脂溶性，易通过血-脑脊液屏障，与中枢神经的特异受体结合，扩张脑血管，增加脑血流量，并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛，有效地防止或逆转实验犬蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。对外周血管的作用较小，对缺血性脑损伤有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。尼莫地平在增加剂量后，可同时增加冠脉血流量，降低血压，但降压的同时不降低脑血流量。尼莫地平对神经元有直接作用，改变神经元的功能，具有神经和精神药理活性，动物实验表明，对缺氧和电休克引起的记忆障碍有改善作用。尚有对抗抑郁和改善意识和记忆功能，对老年性抑郁症疗效尤佳，促智作用比吡拉西坦和长春胺分别强60和1000倍。同时能阻止脑梗死区细胞外Ca内流，缩小脑梗死区域。另据报道，尼莫地平能阻断或防止肿瘤细胞与血小板的交互作用和聚合作用，显著降低癌细胞的代谢，阻止癌细胞的扩散。近年资料表明，还有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。
药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由肾脏排泄。
适应症
1、用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。
2、也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。
3、对突发性耳聋也有一定疗效。
用法用量
1、蛛网膜下腔出血，每次60mg，每4小时1次，连续21天。须在96h内开始用药。
（1）缺血性脑血管病及各型痴呆症：每天3次，每次30～60mg，连续1个月为一个疗程。
（2）急性脑血管病恢复期：每次30～40mg，每天4次，或每4小时1次。
（3）轻、中度高血压初始剂量为40-60mg/日，tid口服，最大剂量为240mg/日，分3－4次口服，连服1个月。
（4）突发性耳聋40-60mg/次，tid,5天为一疗程，一般用药3-4个疗程。
2、静脉滴注：从每小时0.5mg开始，2h后剂量改为每小时1mg，以后每小时2mg。静脉滴注5～14天后，可改口服：每次60mg，每天4次。
禁忌症
严重肝功能损害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项
脑水肿及颅内压增高、严重心脏疾病、严重低血压者慎用。
不良反应
1、在心脏瓣膜置换术围手术期间使用尼莫地平，可引起严重出血。尼莫地平引起血小板减少和贫血罕见，有个别患者可引起弥散性血管内凝血。
2、心血管系统：口服尼莫地平常见的不良反应是低血压，其发生与剂量相关，蛛网膜下腔出血患者使用尼莫地平，有5%出现血压下降。其他心血管不良反应包括水肿、心悸、潮红、出汗和血压升高。
3、中枢神经系统：尼莫地平通常耐受性好，少数患者可引起头痛、抑郁。极少数患者可出现头昏和眩晕。
4、内分泌、代谢：口服尼莫地平可引起空腹血糖及乳酸脱氢酶水平升高，还可引起低钠血症。
5、胃肠道系统：尼莫地平的胃肠道不良反应有恶心、腹部痉挛，均较轻微。其他不良反应包括腹泻、呕吐和胃肠出血。
6、肝胆系统：个别患者可出现肝炎和黄疸，碱性磷酸酶和丙氨酸氨基转移酶升高。
7、呼吸系统：可引起咽炎、喘息。个别患者首次用药后可出现急性低氧血症。
8、皮肤系统：可引起皮疹、瘙痒、皮肤刺痛。
9、注射部位可出现静脉炎。
10、肌肉、骨骼系统：偶可引起肌痛、经期不适。
11、其他：可引起耳鸣、面红、口唇麻木等症状，一般不需停药。
药物相互作用
1、与其他作用于心血管的钙拮抗药联用，可增强其他钙拮抗药的作用。
2、丹曲林可增强尼莫地平的毒性。
3、与西咪替丁联用，尼莫地平的血浆浓度可升高50%，这是由于西咪替丁抑制了肝药酶的缘故。
4、地拉夫定可升高尼莫地平的血药浓度。
5、与α1-受体阻断药联用，可增强降血压作用。
6、与β-受体阻断药联用，可能引起低血压、心动过缓。
7、与口服抗凝药联用，可增加发生胃肠道出血的危险性。
8、与芬太尼联用，可能引起严重低血压。
9、与胺碘酮联用，可能引起房室传导阻滞或窦性心动过缓。
10、抗癫痫药苯巴比妥。苯妥英或卡马西平，能显著降低口服尼莫地平的生物利用度。
11、与肾毒性药物如氨基糖苷类、头孢菌素类、速尿等联用，可能引起肾功能减退。
12、利福平可降低尼莫地平疗效。
13、双喹脲甲硫酸盐可增加尼莫地平的毒性。
14、进食时服用尼莫地平可降低药效。
15、葡萄柚汁可增加尼莫地平的生物利用度。
16、与其他降压药合用有增强作用。
安全术语
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
