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64.地西泮
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64.地西泮

镇静催眠药

适应症

① 焦虑症及各种功能性神经症。

② 失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳。

③ 癫痫:可与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。

④ 各种原因引起的惊厥,如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。

⑤ 脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。

⑥ 其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征,还可治疗家族性、老年性和特发性震颤,可用于麻醉前给药。


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商品描述

镇静催眠药

适应症

① 焦虑症及各种功能性神经症。

② 失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳。

③ 癫痫:可与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。

④ 各种原因引起的惊厥,如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。

⑤ 脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。

⑥ 其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征,还可治疗家族性、老年性和特发性震颤,可用于麻醉前给药。



地西泮,是一种有机化合物,化学式为C16H13ClN2O,被列为第二类精神药品管控

临床上用于治疗:① 焦虑症及各种功能性神经症。② 失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳。③ 癫痫:可与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。④ 各种原因引起的惊厥,如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤ 脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。⑥ 其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征,还可治疗家族性、老年性和特发性震颤,可用于麻醉前给药。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,地西泮在3类致癌物清单中。

药品简介

药理学

本品为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用:
① 抗焦虑作用选择性很强,是氯氮䓬的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。
② 较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。
③ 还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使 70%〜80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。
④ 中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮䓬的10倍。口服吸收快且完全,生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。本品有肝肠循环,长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20〜50小时,属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮,还有替马西泮和奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。

适应症

① 焦虑症及各种功能性神经症。
② 失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳。
③ 癫痫:可与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。
④ 各种原因引起的惊厥,如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。
⑤ 脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
⑥ 其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征,还可治疗家族性、老年性和特发性震颤,可用于麻醉前给药。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

① 本品可致嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
② 长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。

禁忌症

① 对本品或其他BDZ类药物过敏者禁用。
② 新生儿、妊娠期(尤其是妊娠前3个月与末3个月)、哺乳期妇女禁用。

注意事项

① 青光眼、重症肌无力、粒细胞减少、肝肾功能不全者慎用。
② 驾驶机动车和高空作业人员、老年人、婴儿及体弱患者慎用。老年人剂量减半。

药物相互作用

① 与中枢神经系统抑制药(如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增强。
② 与抗高血压药和利尿降压药合用,降压药作用增强。
③ 与地高辛合用,地高辛血药浓度增加。
④ 与左旋多巴合用,左旋多巴疗效降低。
⑤ 与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用,可发生复杂的相互作用:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂,可增加本品的消除,使血药浓度降低;异烟肼为肝药酶的抑制剂,可降低本品的消除,使半衰期延长。