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79.普鲁卡因胺
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79.普鲁卡因胺

抗心律失常药

适应症:普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同,但由于对心房颤动心房扑动的转复作用不如奎尼丁,故临床主要用于治疗室性心律失常室性期前收缩室性心动过速等,也可预防室性心动过速及心室颤动


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商品描述

抗心律失常药

适应症:普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同,但由于对心房颤动心房扑动的转复作用不如奎尼丁,故临床主要用于治疗室性心律失常室性期前收缩室性心动过速等,也可预防室性心动过速及心室颤动



普鲁卡因胺是一种有机化合物,分子式为C13H21N3O。常用其盐酸盐,为白色或淡黄色结晶性粉末;无臭;有引湿性。熔点165~169℃,在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。为Ⅰa类抗心律失常药物,对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。适于治疗频发期前收缩、房性和室性心动过速、预激综合征并发心房颤动心房扑动等。本药主要损害心脏、神经系统及产生过敏反应。

药物说明

分类

循环系统药物> 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

剂型

1.注射剂:0.1g,0.2g,0.5g,1.0g;
2.片剂:0.25g。

药理作用

普鲁卡因胺为Ⅰa类抗心律失常药物,对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。抑制心肌细胞Na+内流,使动作电位0相上升速度和振幅降低,时程延长,传导减慢。希浦系统0相除极斜率降低,自律性下降。抗胆碱作用较弱,不阻滞?受体。

药代动力学

口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因胺,后者几乎全部从尿中排出。

适应症

普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同,但由于对心房颤动心房扑动的转复作用不如奎尼丁,故临床主要用于治疗室性心律失常室性期前收缩室性心动过速等,也可预防室性心动过速及心室颤动

禁忌症

对普鲁卡因胺或普鲁卡因过敏者,严重低血压、传导功能障碍、病态窦房结综合综合征,红斑狼疮病史,重症肌无力者禁用。

用法和用量

1.紧急复律时,5min静脉注射100mg,必要时每隔5~10min重复1次,直至有效但总量不宜超过1.0~2.0g,有效后每分钟1~4mg静脉滴注维持。
2.静注:成人:先以100mg缓慢静注,必要时每隔5~10分钟重复,总量不超过10~15mg/kg,或以10~15mg/kg静滴1小时,继以1.0~1.5mg/kg维持。儿童:每次2mg/kg,溶于葡萄糖液50~100ml中,缓慢静注或静滴。
3.口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐渐减至1日2~3次,每次0.25g。
4.静滴:0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml内,开始10~30分钟内点滴,速度可适当加快,于1小时内滴完。无效者,1小时后再给1次,24小时内总量不超过2g,静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。
5.肌注:每次0.5~1g。

不良反应

1.大剂量口服出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合样综合征,患者出现抗DNA抗体阳性,用量过大还能导致血白细胞减少
3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。

注意事项

(1)静脉滴注可使血压下降,发生虚脱,应严密观察血压、心率和心律变化。(2)心房颤动及心房扑动的病例,如心室率较快,宜先用洋地黄类强心药,控制心室率在每分钟70~80次以后,在用本药或奎尼丁。(3)用药3天后,如仍未恢复窦性心律或心动过速不停止,则应考虑换药。(4)与神经肌肉阻滞药(包括去极化型和非去极化型阻滞药)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长。

药物的相互作用

1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强;
2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用,用药过程中如血压下降或QRS时限延长>50%以上应停药;
3.与西咪替丁合用,清除率可降低30%~50%[2]

中毒

普鲁卡因胺(普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺)是治疗心律失常的有效药物,适于治疗频发期前收缩(对室性期前收缩效果较好)、房性和室性心动过速、预激综合征并发心房颤动及心房扑动等。
本药由胃及肠道吸收,很快分于心肌中。口服1h在血中达到高峰;肌注后10~15min即发生作用,维持药效4~6h,静脉注射后4min作用最强。本药经肾排泄,其中50%~60%以原形从尿中排出,半衰期3.5~6h。心力衰竭肾功能不全时,排泄缓慢,易发生蓄积中毒。大剂量可致房室传导阻滞及室性期前收缩,甚至发生心室纤颤。能抑制心肌收缩,静脉给药过量或过速可致血压下降或(和)心室收缩不全。与普鲁卡因可有交叉过敏反应。
口服每次0.5~0.75g,3~4/d。静脉滴注0.5~1.Og溶于5%葡萄糖溶液100ml内,开始10~30min内点滴速度可适当加快,1h滴完。无效者1h后再给一次,24h内总量不超过2g。本药主要损害心脏、神经系统及产生过敏反应。
临床表现
1.不良反应
口服后可有厌食、恶心、呕吐及腹泻等反应。
2.中毒表现
(1)大剂量可引起房室传导阻滞及室性期前收缩,后者又可以发展成为心室纤颤,前者可使心率进行性减慢及至心脏停搏。
(2)中枢神经系统症状:眩晕、幻视、幻听、精神抑郁、惊厥等症状。
(3)长期大剂量应用偶可见红斑狼疮反应、发热、皮疹、肌病、关节炎、心包炎、胸膜炎、肝脾肿大,停药后多可恢复。
(4)静注速度过快,由于周围血管扩张而血压下降,甚至休克。
(5)过敏反应,如发冷、发热、皮肤瘙痒、荨麻疹、手掌和足跖烧灼感、血管神经性水肿、关节痛、肌痛等。
(6)少数病人发生骨髓抑制,导致粒细胞减少症,伴发热、咽痛、吞咽困难及颈部淋巴结肿大等。
治疗
普鲁卡因胺中毒的治疗要点为:
1.发现上述症状立即停药,口服量大者用微温0.45%盐水洗胃。
2.过敏者选用抗胺药物或泼尼松、氢化可的松、地塞米松等。
3.出现心律失常,可给予乳酸钠,并根据心律失常类型选用相应的抗心律失常药物。
4.休克,给予血管活性药物如多巴胺、间羟胺等及其他抗休克措施。
5.其他对症治疗[3]

专家点评

普鲁卡因胺属Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。普鲁卡因胺的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似,其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常,有报道对利多卡因无效的室性心动过速对普鲁卡因胺有效,对持续时间不长的心房颤动可能复律。