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87.卡托普利
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87.卡托普利

抗高血压药
适应症:用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。


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商品描述

抗高血压药
适应症:用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。



卡托普利,是一种有机化合物,化学式为C9H15NO3S,主要用作血管紧张素转移酶抑制药,被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。

药品简介

播报

分类

循环系统药物> 心血管扩张药物> 血管紧张素转移酶抑制药

药理作用

为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。

药代动力学

1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。
2、注射液:本品注射起效迅速,血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。

适应症

用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。

禁忌症

1、肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。
2、孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。
3、中性白细胞减少、粒细胞缺乏症患者禁用。
4、禁用于双侧肾动脉狭窄或类似病变者、有低血压病史者、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者。

用法用量

一日2-3次,如仍未能满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药如HCT 25mg,一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量,以达到满意的降压效果。
心力衰竭:初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效。一般50-100mg,一日3次。
对近期大量服过利尿药,处于低钠/低血容量,而血压属正常或偏低的患者,初剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。

不良反应

1、 中枢神经系统:昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏,由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。
2、 心血管系统:心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。
3、 胃肠道:味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。
4、 血液系统:中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周
5、过敏反应:血清病样反应、关节痛及皮肤损害。
6、 肾脏:尿酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,在6个月内渐减少,疗程不受影响。
7、 皮肤:皮疹(常发生于治疗4周内)、荨麻疹、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性
8、 其他:抗核抗体测定阳性、咳嗽等。

药物相互作用

1、 本品可升高血钾浓度,可能引起血钾过高。与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿剂合用时应慎重。
2、 与含钾药物合用,可引起血钾过高。
3、 与前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛合用,可减弱本品作用。
4、 禁与其他可能改变免疫功能的药物联合应用,如普鲁卡因酰胺、室胺卡因、肼苯哒嗪、丙磺舒及醋丁洛尔。
5、 本品可减轻硝酸盐类药物的耐药性。
6、 与抗精神病药如三环类抗抑郁药合用,增强其抗高血压作用,同时引起体位性低血压的危险。
7、 与类皮质激素合用,降低抗高血压作用。
8、 与其他扩血管药同用可能致低血压。
9、 与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。
10、 与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b阻滞剂呈小于相加的作用。

注意事项

1、 对本品过敏、白细胞减少的患者禁用。
2、 肾功能不全、老年患者,以及孕妇、乳母慎用。
3、 当发现有血管性水肿症(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑),应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞,导致死亡。应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失。必要时,也应用药物治疗。
4、 用药期间应定期检查白细胞分类计数、尿红细胞和蛋白、血清电解质等。用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。严重自身免疫性疾病(尤其是全身性红斑狼疮)患者服用本品易发生粒细胞缺乏症。
5、 严格限钠饮食或透析者,首剂易发生突然而严重的低血压。
6、 用于肾素型高血压患者时,剂量不宜过大,以免血压下降过度。
7、 最好于饭前l小时服药,因食物可减少本品的吸收。
8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml
9、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
10、 下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;
11、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;在用本品前一周,要停服利尿药。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
12、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)本品能通过胎盘。
(2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
儿童用药
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
老年患者用药
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

药物过量

逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

中毒

卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通、刻甫定、SQ-14225)为血管紧张素转换酶抑制剂,能有效地拮抗血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ而降压,用于治疗高血压。口服吸收迅速(75%以上),1~1.5h达高峰,持续6~12h,半衰期约4h,主要经肾脏排泄。口服每次12.5~50mg,2~3/d,极量450mg/d。本药主要损害心血管系统,呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。
临床表现
1、不良反应
头晕、头昏、血压偏低、干咳、鼻塞、皮疹及胃肠功能紊乱等。
2、中毒表现
(1)心血管系统表现:血压低、心动过缓、房室传导阻滞。
(2)呼吸系统表现:咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、鼻炎、喉水肿。
(3)泌尿系统表现:蛋白尿、血尿、急性肾功能不全。
(4)血液系统表现:白细胞、粒细胞减少及血小板减少等。
(5)其他系统表现:血管神经性水肿、高血钾.、高血镁,可致心律失常导致死亡。
治疗
卡托普利中毒的治疗要点为:
1、出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄。
2、出现低血压,应补充血容量,纠正低血钠,同时给予多巴胺等升压药物。
3、高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100~200mL静滴,或25%~50%葡萄糖溶液100mL静脉注射,10%葡萄糖液500mL,按3~4g葡萄糖用1U胰岛素的比例,加入胰岛素,静脉滴注。
4、急性肾功能不全,可进行血液透析或腹膜透析治疗。
5、白细胞、粒细胞、血小板减少的病人,停药后静脉输入全血、血小板。必要时应用非格司亭(G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。
6、出现支气管痉挛、喉水肿,应立即给予糖皮质激素。
7、其他对症治疗。[1]

安全信息

安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

风险术语

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。