胃肠解痉药及胃动力药
适应症
1、由胃排空延缓、反流性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎引起的消化不良症状(如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、恶心、呕吐、口中带有或不带有反流胃内容物的胃灼烧感等);其他消化系统疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的呕吐。
2、胃轻瘫,尤其是糖尿病性胃轻瘫,可缩短胃排空时间,使胃潴留症状消失。
3、各种原因引起的恶心、呕吐,如:外科、妇科手术后的恶心、呕吐;儿童因各种原因(如感染等)引起的急性和持续性呕吐等。对细胞毒性药物(如抗癌药)引起的呕吐只在不太严重时有效。
4、可作为消化性溃疡(主要是胃溃疡)的辅助治疗药物,用以消除胃窦部潴留。
多潘立酮,是一种有机化合物,化学式为C22H24ClN5O2。主要用作胃肠动力药。
药品简介
药理学
系苯并咪唑衍生物,为作用较强的多巴胺受体拮抗药,可直接拮抗胃肠道的多巴胺的D2受体而起到促胃肠运动的作用。静脉注射本品5mg后,胃排空速率加快,并能消除阿扑吗啡引起的胃排空缓慢,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动。本品能协调幽门的收缩,抑制恶性、呕吐,并有效地防止胆汁反流。胃镜检查表明,本品可使幽门舒张期直径增大,同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力,防止胃-食管反流,但对结肠的作用很小,也不影响分泌功能。本品不透过血脑屏障,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此不会导致精神和中枢神经系统的不良反应。这点优于甲氧氯普胺。此外,本品可使血清催乳素水平升高,从而促进产后泌乳,但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。口服、肌内注射、静脉注射或直肠给药均可。口服或直肠给药吸收迅速,tmax分别为15~30分钟和1小时,肌内注射或口服10mg血浆峰浓度分别为40ng/mL和23ng/mL,直肠给药60mg血浆峰浓度为20ng/mL。由于存在首关效应和肝脏及肠壁代谢,口服生物利用度(F)较低,空腹口服的F仅为14%,餐后90分钟给药则F增加,但tmax延迟。口服10~60mg剂量范围内F呈线性增加。直肠给药F与等剂量口服给药相似。除中枢神经系统外,在体内分布广泛,以胃肠局部浓度最高,血浆次之,乳汁中药物浓度仅为血清浓度的1/4。蛋白结合率为92%~93%,静脉注射10mg后,Vd为5.71L/kg。代谢主要在肝脏,以无活性的代谢产物随胆汁排出,小部分由乳汁排泄。t1/2约7~8小时,多次服药无累积。
1、由胃排空延缓、反流性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎引起的消化不良症状(如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、恶心、呕吐、口中带有或不带有反流胃内容物的胃灼烧感等);其他消化系统疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的呕吐。
2、胃轻瘫,尤其是糖尿病性胃轻瘫,可缩短胃排空时间,使胃潴留症状消失。
3、各种原因引起的恶心、呕吐,如:外科、妇科手术后的恶心、呕吐;儿童因各种原因(如感染等)引起的急性和持续性呕吐等。对细胞毒性药物(如抗癌药)引起的呕吐只在不太严重时有效。
4、可作为消化性溃疡(主要是胃溃疡)的辅助治疗药物,用以消除胃窦部潴留。
用法用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
1、不良反应较少,偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。常用剂量极少出现惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状。
2、如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳,并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象,维生素B6可抑制催乳素分泌,减轻本品泌乳反应。也有致月经失调的报道。
禁忌症
嗜铬细胞瘤、乳腺癌、机械性肠梗阻、胃肠道出血禁用,妊娠期妇女禁用。
注意事项
1、1岁以下婴幼儿由于其代谢和血脑屏障功能发育尚不完全,使用本品有发生中枢神经系统不良反应的可能,故应慎用。本品可少量分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。
2、用药期间,血清催乳素水平可升高,但停药后可恢复正常。
药物相互作用
1、不宜与唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑,大环内酯类抗生素如红霉素,HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物及萘法唑酮等合用。
2、与对乙酰氨基酸、氨苄西林、左旋多巴、四环素等合用,可增加合用药物的吸收速度,但不影响对乙酰氨基酚的血药浓度。
3、抗胆碱能药品如溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等会减弱本品的作用,不宜与本品同服。
4、与抑制胃酸分泌的药物和抗酸药合用,后者使胃内pH值改变,可减少多潘立酮的吸收。
5、主要在胃内吸收的药物,可因本品加速胃排空而降低疗效。
6、与锂剂和地西泮类药合用,可引起锥体外系症状。