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130.氨苯蝶啶
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130.氨苯蝶啶

利尿药

适应症:用于治疗各类水肿,如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿和腹水,以及糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留。常与排钾利尿药合用。亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。


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商品描述

利尿药

适应症:用于治疗各类水肿,如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿和腹水,以及糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留。常与排钾利尿药合用。亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。



氨苯蝶啶,化学名称为2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶,是一种有机化合物,化学式为C12H11N7,主要用于治疗各类水肿,如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿和腹水,以及糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,常与排钾利尿药合用,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氨苯蝶啶在2B类致癌物清单中。

药品简介

药理作用

本品为留钾利尿药,其留钾排钠作用与螺内酯相似,但其作用机制与后者不同。它不是醛固酮拮抗剂,而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管的Na+进入上皮细胞,进而改变跨膜电位,而减少K+的分泌;Na+的重吸收减少,从而使Na+、Cl-及水排泄增多,而K+排泄减少。作用较迅速,但较弱,属低效能利尿药,其留钾作用弱于螺内酯。

药代动力学

本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。

适应症

用于治疗各类水肿,如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿和腹水,以及糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留。常与排钾利尿药合用。亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

用法用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

1、大剂量长期使用或与螺内酯合用,可出现血钾过高现象,停药后症状可逐渐消失(如症状严重可作相应处理);
2、长期应用可使血糖升高;
3、可见胃肠道反应(如恶心、呕吐、胃痉挛、轻度腹泻)、低钠血症、头痛、头晕、嗜睡、软弱、口干及皮疹、光敏反应等;
4、偶见肝损害;
5、罕见:过敏反应,如皮疹、呼吸困难;血液系统损害,如粒细胞减少症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢),肾结石等。

禁忌症

对本品过敏者,高钾血症,严重肝、肾功能不全者禁用。

注意事项

1、服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
2、下列情况慎用:
① 无尿;
② 肝、肾功能不全;
③ 糖尿病;
④ 低钠血症;
⑤ 酸中毒;
⑥ 高尿酸血症或有通风史者;
⑦ 肾结石或有此病史者;
⑧ 妊娠期妇女及哺乳期妇女。
3、老年人应用较易发生高钾血症和肾损害。
4、给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质絮乱等不良反应。
5、用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反映体内钾潴留,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
6、应于进食时或餐后服用,以减少胃肠道反应,并可能提高生物利用度。
7、对诊断的干扰:
① 因与奎宁丁有相同的荧光光谱,可干扰奎宁丁的血浓度测定结果;
② 使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿酸排泄量;
③ 使血钠下降;
④ 尿钙排出可增高,干扰有关钙代谢絮乱疾病的诊断。

药物相互作用

本品基本同螺内酯。此外尚有以下情况出现:
1、因本品可使血尿酸升高,与噻嗪类和利尿剂合用时可进一步使血尿酸升高,故应与治疗痛风的药物合用。、
2、与氯磺丙脲合用,可导致严重低钠血症。
3、与吲哚美辛合用,可发生可逆性急性肾衰,应避免同时应用。
4、为避免血钾升高,应避免与其他潴钾利尿剂合用。

中毒

氨苯蝶啶(三氨蝶呤)抑制远曲小管和集合管皮质段对Na的再吸收,增加Na、Cl排泄而利尿,对K则有潴留作用(尿中K减少或不变)。还有增加尿酸排泄作用。本药为非醛固酮拮抗剂。主要用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎引起的水肿和腹水。小鼠口服LD50约为300mg/kg。常用量口服每次50~100mg,1~3/d。主要影响水盐代谢,导致水和电解质代谢紊乱、高钾血症。
临床表现
不良反应表现如下:
1、消化系统
口干、恶心、呕吐、腹泻等。也有发生黄疸和肝功异常。
2、代谢异常
长期大量应用可引起高钾血症、血尿素氮升高、高氯性酸中毒。
3、过敏反应
皮疹、药物热、光敏反应等。
4、其他
大剂量应用可致无力、软弱、嗜睡、低血压、肌肉痉挛、粒细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等。
治疗
氨苯蝶啶中毒的治疗要点为:
1、注意纠正水和电解质紊乱,防治高钾血症。
2、对症治疗。

安全信息

安全术语

S7:Keep container tightly closed.
保存在严格密闭容器中。
S16:Keep away from sources of ignition - No smoking.
远离火源,禁止吸烟。
S24:Avoid contact with skin.
避免皮肤接触。
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S33:Take precautionary measures against static discharges.
对静电采取预防措施。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。