吡嗪酰胺，是一种有机化合物，化学式为C5H5N3O，是一种治疗结核病的药物，有抗菌杀菌的功效，在pH值为5～5.5的条件下，抗菌活性最强。
类别
抗结核病药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、吡嗪酰胺片。
2、吡嗪酰胺胶囊。[2]
作用用途
该品的结构类似烟酰胺，进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下，抗菌活性较强，该品为一线抗结核药，与其他抗结核药无交叉耐药性，主要用于经一线药物治疗无效的病例。单用该品易产生耐药性需与其他抗结核药物联合应用。
药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关，pH=5～5.5时、抗菌活性最强；pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实：该品能进入细胞内，与异烟肼合用，有明显协同作用，对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性，单独应用该品则极易产生耐药性。作用机制可能为PZA渗入含结核杆菌的巨噬细胞内，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。该品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，取决于药物浓度和细菌敏感度。该品仅在pH偏酸时有抗菌活性。
药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形药。该品的血浆蛋白结合率为50%，半减期约9h。
适应症
与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）治疗无效的结核病。本品仅对分枝杆菌有效。该品以往作为二线药，常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明：含该品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例，一般应用2～3个月，此种方案可使治疗结束后，痰菌的复阳率明显降低。该品已被公认为短程化疗中三联或四联方案的组成之一。
用法用量
口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每6小时按体重5～8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7～11.7mg/kg，最高每日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。小儿除非必须，通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。②吡嗪酰胺单用治疗结核病时，细菌易产生耐药性，因此常与其他抗结核病药联合应用。疗程可能需持续1-2年，甚至数年或无限期应用。③肝功能减退者除非必要，通常不宜采用吡嗪酰胺。肾功能减退者应用时不需减量。成人每日顿服30～35mg/kg，体重50kg以下者，每日1.5g；50kg以上者，每日2g；75kg以上者每日2.5g。儿童每日20～25mg/kg。
不良反应
发生率较高者：食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），发生率较少者：畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）或病变关节皮肤拉紧发热（急性痛风性关节痛）。应用该品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。不良反应与剂量疗程有关，应用常规剂量后，不良反应已少见。
1、肝损害：每日服药3g时，约15%患者出现肝损害、肝肿大、压痛、转氨酶升高、黄疸等。采用每日1.5g，疗程3个月，肝毒性反应并不多见。如转氨酶升高甚至黄疸，与药物剂量有关，可停药并积极保肝治疗。
2、关节痛：PZA的代谢产物可抑制尿酸的排泄，引致高尿酸血症和痛风样表现，停药后可恢复。症状如痛风，多在用药后1个月～2个月时出现，为吡嗪酰胺促进肾小管对尿酸的重吸收，使血清尿酸增高所致。
3、胃肠道反应：食欲不振、纳减、恶心、呕吐。
4、过敏反应：发热、皮疹、光过敏。
5、糖尿病患者服用该品，血糖较难控制。
6、过敏反应。如发热和皮疹，宜停药抗过敏治疗，个别患者对光敏感，皮肤暴露部位呈鲜红棕色，停药后可恢复。
7、偶见贫血、诱发溃疡病发作、排尿困难等。
禁忌
交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者可能对该品也呈过敏。糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。该品具较大毒性，儿童不宜应用。肝功能减退者除非必要，通常不宜采用吡嗪酰胺。孕妇禁用.3岁以下小儿不用。糖尿病、痛风、肝功能不全者慎用。用药期间定期检查肝功能。
注意事项
1、交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对该品也过敏。
2、对诊断的干扰：该品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。
3、糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。
4、应用该品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。
5、该品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。该品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对该品可能敏感者可考虑采用该品。该品属FDA妊娠用药C类。
药物相互作用
1、与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。
2、与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。
3、环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血浓度，据以调整剂量。
4、与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R11：Highly flammable.
高度易燃的。
