异丙嗪，分子式为C17H20N2S，抗组织胺药。常温下能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强，防治晕动症效果较好。用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。
药物说明
药理毒理
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
（1）抗组胺作用： 与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
（2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
（3）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
药代动力学
注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟，静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6～12小时，镇静作用可持续2 ～ 8小时。主要在肝内代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少。
适应症
（1）皮肤粘膜的过敏： 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性 结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。
（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
（4）用于防治放 射病性或药源性恶心、呕吐。
用法用量
肌内注射：成人用量
（1）抗过敏，一次25mg ，必要时2小时后重复；严重过敏时可 用肌注25～50mg，最高量不得超过100mg 。
（2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%， 缓慢静脉注射；
（3） 止吐，12.5～25mg ，必要时每4小时重复一次；
（4）镇静催眠，一次25～50mg 。
小儿常用量
（1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg 或按体表面积3.75mg/m2，每4～6小时一次；
（2）抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25～0.5mg/kg 或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；
（3）止吐，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2，必要时 每4～6小时重复；或每次12.5～25mg，必要时每4～6小时重复；
（4）镇静催眠，必要时每次按体重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。
不良反应
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。
（1）较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其他药物时），甚至出现黄疸。
（2）增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄， 儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
（3）心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
注意事项
（1）已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。
（2）下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥
大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭，
Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。
应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐 作用所掩盖。
孕妇及哺乳期妇女用药
（1）孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇 在临产前1-2周应停用此药。
（2）哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
儿童用药
一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性；小于3个月的婴儿体内药物代谢酶不足，不宜应用。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童，注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。
老年患者用药
老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐和持续性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。
药物相互作用
（1）对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。
（2）乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药同用时，可增加异丙嗪或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。
（3） 抗胆碱类药物，尤其是阿托品类和异丙嗪同用时，后者的抗毒蕈碱样效应增加。
（4）溴苄铵、胍乙啶等降 压药与异丙嗪同时用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断，使 β作用占优势。
（5）顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。
（6）不宜与氨茶碱混合注射。
中毒
异丙嗪又名非那根，属吩噻嗪类抗组胺药，有抗组胺作用；作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器，治疗晕动病；又具有镇静催眠作用。口服起效快，半衰期7～16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。成人常用量12.5～25mg，2～3/d。用于催眠时的不良反应的发生率为25%～60%。一般在摄入3～5倍于每天常用量后发生毒性。儿童更敏感。
临床表现
1.常见不良反应有困倦和嗜睡、乏力、眩晕、耳鸣、共济失调、复视、欣快、烦躁不安、癔症等。罕见有恶心、呕吐，甚至黄疸发生。心血管反应可有血压升高，偶有血压轻度下降。
2.量过大出现手足动作笨拙。严重时嗜睡或面色潮红，发热，口、鼻干燥，呼吸困难、心跳加快、肌肉痉挛（好发在颈部、背部肌肉、头部肌肉痉挛性抽动或双手震颤）。可有癫痫发作的危险。
3.人应用高剂量时出现锥体外系症状，儿童更易发生锥体外系症状。老年人易发生头晕、精神错乱、呆滞、低血压和锥体外系症状。
4.过敏反应，如荨麻疹、哮喘和血管神经性水肿等。
5.偶见白细胞减少、粒细胞减少和再生障碍性贫血。
6.作为栓剂，可发生直肠刺痛或烧灼感。
治疗
异丙嗪中毒的治疗要点为：
1.过量立即予吞服活性炭，监护6～8h。大量摄入者洗胃。
2.严重反应以对症、支持治疗为主。
3.血液灌流、血液透析等治疗不能清除体内的异丙嗪。
镇静止吐效果好，对胃肠型荨麻疹可首选此药。异丙嗪为H1受体拮抗药，其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久，有明显的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱，对皮质下中枢亦有广泛的抑制，可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎，过敏性结膜炎等。
