医学领域
皮肤科以含有尿素的某些药剂来提高皮肤的湿度。非手术摘除的指甲使用的封闭敷料中,含有40%的尿素。
测试幽门螺杆菌存在的碳-14-呼气试验,使用了含有碳14或碳13标记的尿素。因为幽门螺杆菌的尿素酶使用尿素来制造氨,以提高其周边胃里的pH值。同样原理也可测试生活在动物胃中的类似细菌。 药物说明
分类
循环系统药物>抗高血压药物>利尿降压药
药理作用
尿素作用基本同山梨醇,为渗透性利尿药。由于部分尿素可透过血-脑脊液屏障进入脑组织内,故当血中尿素被肾脏消除,浓度迅速下降时,已进入脑组织内的尿素不能及时移出,水分可重新进入脑组织内,引起颅内压升高,甚至使脑水肿加剧,即“反跳”现象,故应与其他脱水药物交替使用。尿素除具快速和强大的脱水作用外,尚能使蛋白质溶解、变性,高浓度尿素可使氨基酸侧链及蛋白质的多肽主链的结构改变,使蛋白质溶解,增加角质层的含水量,增进角质层的水合作用,使皮肤柔软,并有抗菌(包括真菌)、止痒、促进肉芽生长作用。
生物代谢
尿素循环又称“鸟氨酸循环”,1932年H.Crebs和K.Henseleit提出。
尿素在肝脏产生后融入血液(人体内的浓度在每升2.5至7.5毫摩尔之间),最后通过肾脏由尿排出。少量尿素由汗排出。
生物以二氧化碳、水、天冬氨酸和氨等化学物质合成尿素。促使尿素合成的代谢途径是一种合成代谢,叫做尿素循环。此过程耗费能量,却很必要。因为氨有毒,且是常见的新陈代谢产物,必须被消除。肝脏在合成尿素时,需要N-乙酰谷氨酸作为调节。
含氮废物具有毒性,产生于蛋白质和氨基酸的分解代谢(即脱氨基作用,是氨基酸在脱去氨基的过程,该过程生成的含氮化合物在肝脏中转化为尿素,不含氮部分转化为糖类或脂肪等)过程。大多数生物必须再处理之。海生生物通常直接以氨的形式排入海水。陆地生物则转化氨为尿素或尿酸再排出。鸟和爬行动物通常排泄尿酸,其它动物(如哺乳动物)则是尿素。例外如,水生的蝌蚪排泄氨,但在其蜕变过程转为排泄尿素;大麦町狗主要排泄尿酸,不是尿素,因为其尿素循环中的一个转换酶的基因坏了。 哺乳动物以肝脏中的一个循环反应产生尿素。这循环最早在1932年被提出,其反应起点是氨的分解。1940年代澄清瓜氨酸和精氨基琥珀酸的作用后,它已完全被理解。在这循环中,来自氨和 L-天冬氨酸的氨基被转换为尿素,起中介作用的是L-鸟氨酸、瓜氨酸、L-精氨酸-琥珀酸和L-精氨酸。 尿素循环是哺乳动物和两栖动物排泄含氮代谢废物的主要途径。但别种生物亦然,如鸟类、无脊椎动物、昆虫、植物、酵母、真菌和微生物。 尿素对生物基本是废物,但仍有正面价值。比如,肾小管里的尿素被引入肾皮质以提高其渗透浓度,促使水份从肾小管渗透回身体再利用。
药代动力学
静脉滴注后由肾小球滤过,约50%从肾小管再吸收,其余50%由肾小管排出,如给予较大剂量,可增加血浆渗透压,产生脱水及利尿作用。其作用迅速而强大,给药后15~30min起效,1~2h作用达高峰,维持3~6h。
适应症
临床用于脑水肿、颅内高压综合征(颅内压增高)、青光眼,也用于烧伤后、术后、创伤后的少尿,并有促进前列腺术后的排尿作用。外用可治疗某些皮肤病,例如制成软膏或乳膏,可使皮肤软化,防止手足皲裂,也可用于止痒。15%~20%软膏适用于鱼鳞癣、手足皲裂等。高浓度软膏、硬膏可用于治疗甲癣。黏膜部位不宜使用。 禁忌症
由于尿素可增加血中非蛋白氮,故严重肝、肾功能不全者,严重休克及明显脱水者,有活动性颅内出血及血尿素氮水平高的患者禁用。 注意事项
1、尿素水溶液性质不稳定,注射剂须在临用前以10%葡萄糖液溶解,并须在24h以内用完,以防分解而释出氨,产生毒性。超过24h不能再用。
2、尿素单用有溶血作用,必须加入5%或10%葡萄糖注射剂或10%转化糖溶液稀释,不得用灭菌注射用水稀释。 3、滴注尿素时不能溢至皮下组织。外溢时应以0.25%普鲁卡因注射剂局部封闭,并加热敷或50%硫酸镁湿敷治疗。 4、尿素缺点很多,临床现已很少应用。
不良反应
1、尿素贮存太久或药液温度太低,注入后可引起面色潮红、精神兴奋、烦躁不安等症状。 2、尿素刺激性大,注射局部可出现静脉痉挛性疼痛、静脉炎或静脉血栓;外漏皮下,可引起局部红肿、起泡,甚至组织坏死。偶有轻度局部刺激。 用法用量
成人一次0.5~1g/kg,于20~30min内滴注完毕。12h后可重复给药,每天1~2次,一般可连用1~3天。外用:每天1~2次,用量根据病损面积遵医嘱调整。
尿素为利尿脱水药,其作用与甘露醇相似。主要用于治疗脑水肿、青光眼等。本药静注或快速静滴常用量每次0.5~1g/kg,于20~30min内滴注完毕。
临床表现
不良反应少,如药物贮存太久或药液温度过低,注入后可引起颜面潮红、精神兴奋、烦躁不安、头痛及消化道反应等。药液漏出血管外,可引起局部红肿、水疱。
治疗
尿素中毒的治疗要点为:
1、药液外漏局部可用0.25%普鲁卡因封闭,热敷,或用如意金黄散,50%硫酸镁外敷治疗。 2、对症治疗。[3]