布洛芬
本品的镇痛、抗炎作用机制尚未完全明确,可能是通过抑制前列腺素或其他刺激性递质的合成而在炎症组织局部发挥作用。
本品适用于解热、减轻轻度至中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、感冒及流感症状。
布洛芬(Ibuprofen)为解热镇痛类,非甾体抗炎药。本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。
中文名
布洛芬
外文名
Ibuprofen
别 名
拔怒风,异丁苯丙酸
分子式
C13H18O2
密 度
1.03 g/cm³
熔 点
75 至 78 ℃
沸 点
157 ℃
分子量
206.29
EINECS登录号
239-784-6
CAS登录号
15687-27-1
用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
抗风湿,口服:0.4~0.6克/次,3~4次/日。
用于急性的轻、中度疼痛和发热,0.2~0.4克/次,每4~6小时一次,最大限量为2.4克/日。缓释胶囊:成人及12岁以上儿童,0.3~0.6克/次,2次/日。
1、16%长期用药者,可出现消化道不良反应,包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、和呕吐,一般不必停药,继续服用可耐受。出现胃溃疡和消化道出血者不足1%。
2、1%~3%的患者可出现头痛、嗜睡、眩晕和耳鸣等神经系统不良反应。
3、少见的不良反应有下肢水肿、肾功能不全、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、白细胞减少等。
消化道反应为最常见的不良反应,大剂量时有骨髓抑制和肝功损害。严重肝肾功能不全者或严重心力衰竭者禁用。
对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应,禁用。活动性或有既往消化性溃疡史,胃肠道出血或穿孔的患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
1、与肝素及口服抗凝药同用时,有增加出血的危险。
2、与呋塞米同用时,后者的降压作用减弱。
3、与维拉帕米、硝苯地平、丙磺舒同用时,布洛芬的血药浓度增高。
4、使氨甲蝶呤、地高辛、降糖药的作用增强或毒性增加。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
基本信息
本品为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸,按干燥品计算,含C13H18O2不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶性粉末,稍有特异臭。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶,在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。
熔点
本品的熔点(通则0612第一法)为74.5-77.5℃。
鉴别
1、取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1mL中约含0.25mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm与273nm的波长处有最大吸收,在245nm与271nm的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集943图)一致。
检查
氯化物
取本品1.0g,加水50mL,振摇5分钟,滤过,取续滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。
有关物质
照薄层色谱法(通则0502)试验。
供试品溶液:取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1mL中含100mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用三氯甲烷定量稀释制成每1mL中含1mg的溶液。
色谱条件:采用硅胶G薄层板,以正己烷-乙酸乙酯-冰醋酸(15:5:1)为展开剂。
测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各5µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,喷以1%高锰酸钾的稀硫酸溶液,在120℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。
限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
重金属
取本品1.0g,加乙醇22mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL与水适量使成25mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)50mL溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.63mg的C13H18O2。
类别
解热镇痛、非甾体抗炎药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、布洛芬口服溶液。
2、布洛芬片。
3、布洛芬胶囊。
4、布洛芬混悬滴剂。
5、布洛芬缓释胶囊。
6、布洛芬糖浆。[1]