红霉素，是一种有机化合物，化学式为C37H67NO13，是一种大环内酯类抗生素，临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染（以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎，本品可作为首选药应用。）尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。
作用类别
大环内酯类抗生素。
1、溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。
2、溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝组织炎。
3、肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。
4、气性坏疽、炭疽、破伤风。
5、白喉（辅助治疗）及白喉带菌者。
6、沙眼衣原体结膜炎。
7、衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
8、李斯特菌病。
9、军团菌肺炎（军团菌病）。
10、淋球菌感染。
11、空肠弯曲菌肠炎。
12、厌氧菌所致口腔感染。
13、百日咳。
14、放线菌病。
15、皮肤科主要用于非淋菌性尿道炎（宫颈炎）、淋病、梅毒、软下疳、衣原体淋巴肉芽肿（性病性淋巴肉芽肿）、痤疮以及金黄色葡萄球菌性皮肤感染、猩红热等。
红霉素可透过胎盘屏障和进入母乳，孕妇和哺乳妇女宜慎用。对大环内酯类药过敏者。
本品为白色或类白色的结晶或粉末，无臭，微有引湿性。
本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，放置30分钟后依法测定（通则 0621），比旋度为 -71°至 -78°。
肠溶（片剂、胶囊）、（琥珀酸乙酯）；
片剂、胶囊：0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）；
注射用无菌粉末：0.25g（25万单位）、0.3g（30万单位）；
软膏剂：1%；
眼膏剂：0.5%[5-6]
1、（1）①常用口服剂量:每天1～2g，分3～4次服用。②军团菌病:每天剂量可增至2～4g，分4次服用。（2）局部给药：治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，用适量眼膏涂于眼睑内，每天数次。（3）肾功能不全时剂量:肾功能减退患者一般勿需减少用量。
2、儿童：（1）口服给药：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。（2）局部给药：沙眼、结膜炎、角膜炎，用适量眼膏涂于眼睑内，每天数次。
3、静脉滴注：（1）成人：①一般用量:每天1～2g，分2～4次。②军团病:每天3～4g，分4次给药。高剂量不能超过4g。（2）儿童：每天按20～40mg/kg，分2～4次给药。
1、用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、食欲减退等胃肠道症状，其发生率与剂量大小有关。
2、用药后偶可出现乏力、黄疸及肝功能异常等肝毒性。
3、大剂量（每天≥4g）给药或肝、肾疾病患者、老年患者用药后可能引起耳毒性。主要表现为听力减退。可能与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可以恢复正常。
4、用药后偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应，发生率约为0.5%～1%。
5、少数患者用药后偶有心律不齐，口腔或阴道念珠菌感染等。
6、部分患者静脉给药后偶可出现静脉刺激或静脉炎。
1、红霉素与卡马西平、丙戊酸等抗癫痫药同用，可抑制卡马西平和丙戊酸的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应。并且卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低红霉素药效。 2、红霉素与环孢素合用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢，临床表现为腹痛、高血压及肝功能障碍。 3、红霉素与黄嘌呤类（二羟丙茶碱除外）同用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在同用6天后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。 4、红霉素与地高辛合用，可清除肠道中能灭活地高辛的菌群，因而导致地高辛肠肝循环，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。 5、红霉素与洛伐他丁合用时可抑制洛伐他丁代谢而增加其血药浓度，可能引起横纹肌溶解。 6、红霉素与咪达唑仑、三唑仑合用时可降低咪达唑仑、三唑仑的清除率而增强其作用。 7、红霉素与阿芬太尼合用可抑制阿芬太尼的代谢，延长其作用时间。 8、红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
9、大剂量红霉素与耳毒性药物合用，可能增加耳毒性；肾功能减退患者尤易发生。 11、红霉素与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒（如末梢血管痉挛）。 12、长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时原时间延长，从而增加出血的危险性。 13、红霉素与氯霉素和林可霉素类合用，有拮抗作用。 14、红霉素与β-内酰胺药联用可使两者抗菌活性降低。 15、红霉素与避孕药同服，可阻扰性激素的肠肝循环，使避孕药药效降低。 药理
红霉素是由链霉菌Streptomyces
erythreus所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。红霉素系抑菌剂，但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌蛋白质合成受到抑制，从而起抗菌作用。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。红霉素抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体；衣原体等也有较好的抑制作用。乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐（lactobionate）。乳糖酸红霉素吸收后，水解释放出活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌细胞蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。乳糖酸红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
毒理
红霉素抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抑制作用，对革兰阴性菌也有相当抑制作用，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。常为青霉素过敏患者的替代药物。口服吸收差，为18%～45%，血浆蛋白结合率为73%，半衰期为1.5h，无尿时可延长至6h，容积分布0.72L/kg。成人常用量1～2g/d，分3～4次服用。也可制成眼膏，治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，涂于眼睑内。
临床表现
1、常见不良反应为胃肠道反应，恶心、呕吐、胃痛、腹泻、口舌疼痛、食欲减退等。发生率与剂量有关。可诱发假膜性肠炎。
2、过敏反应：出现各种皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等。有报道1例发生过敏性紫癜，发生肾衰竭。酯化的红霉素可引起胆汁蓄积性肝损害。
3、大剂量红霉素应用，偶可引起耳鸣和暂时性听觉障碍。
4、静脉滴注用药易引起静脉炎。
5、曾报道1例应用本药1.5g后，发生重症肌无力表现，停药后消失。
治疗
1、出现毒性反应时停药，静脉补液促进排泄。
2、发生严重黄疸时，给予糖皮质激素治疗。
3、发生过敏反应时，予以抗过敏治疗。
红霉素口服200～250mg，2～3h后血药浓度达峰值，一般低于1μg/mL。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍）。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度（痰中浓度与血药浓度相近）；在胸、腹腔积液、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。红霉素可有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。红霉素可进入胎儿血循环和母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中可达血药浓度的50%以上。不同盐类的红霉素口服后，生物利用度约为30%～65%。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。半衰期约为1.4～2.0h，无尿患者的半衰期可延长至4.8～6.0h。游离红霉素在肝脏内代谢，主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出。约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10～100μg/mL。此外，粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红霉素。乳糖酸红霉素为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，静脉滴注后即达血药浓度峰值。24h内静脉滴注2g，血药浓度均值为2.3～6.8mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度（痰中浓度与血药浓度相近）；在胸、腹腔积液、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。红霉素可进入胎儿血循环和母乳中，但不易透过血-脑脊液屏障。游离红霉素主要经肝内代谢，在肝脏中浓缩，随胆汁排泄，并进行肠肝循环。约10%～15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10～100mg/L。此外，粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红霉素。
1、红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。
2、红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。
3、静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。
4、红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%～10%葡萄糖输液500mL中，添加维生素C注射液（抗坏血酸钠1g）或5%碳酸氢钠注射液0.5mL使pH升高到5以上，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。
