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36.青蒿素类药物
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36.青蒿素类药物

抗疟药

青蒿琥酯对白血病、大肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞均有抑制作用。

双氢青蒿素对胰腺癌、白血病、骨肉瘤和肺癌细胞的抗肿瘤作用甚佳。

蒿淀粉单用或与其他配伍药合用的协同抗肿瘤作用均比青蒿素要强。


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抗疟药

青蒿琥酯对白血病、大肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞均有抑制作用。

双氢青蒿素对胰腺癌、白血病、骨肉瘤和肺癌细胞的抗肿瘤作用甚佳。

蒿淀粉单用或与其他配伍药合用的协同抗肿瘤作用均比青蒿素要强。



青蒿素(Artemisinin)也称黄花蒿素,是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。[1]青蒿素为无色针状结晶,易溶于氯仿丙酮乙酸乙酯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。[1]青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物之一,以青蒿素类药物为主的联合疗法,是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。近年来,随着研究的不断深入,青蒿素其它作用也被发现,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。[2-4]1969‒1972年间,中国药学家屠呦呦参与的523课题组发现并从黄花蒿中提取了青蒿素并开创疟疾治疗新方法,屠呦呦也因此获得2011年拉斯克临床医学奖[5]和2015年诺贝尔生理或医学奖(与另外两位科学家分享)。

类别
抗疟药。
贮藏
遮光,密封保存。[39]

衍生物

青蒿素及其衍生物都是一种含过氧化基团的倍半萜内酯化合物,主要包括二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、蒿甲醚(Artemether)、蒿乙醚(Arteether)等。[40]
将青蒿素结构中的C-10位羧基还原成羟基可以得到双氢青蒿素,而进一步烷氧基化就得到蒿甲醚,而进行酯化就可得到青蒿琥酯。[41]
青蒿琥酯对白血病、大肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞均有抑制作用。
双氢青蒿素对胰腺癌、白血病、骨肉瘤和肺癌细胞的抗肿瘤作用甚佳。
蒿淀粉单用或与其他配伍药合用的协同抗肿瘤作用均比青蒿素要强。
10-(4-苯基-1H-1,2,3-三唑)-青蒿素(5a)和紫杉醇处理人结肠癌LS174T细胞系时,能控制获得性耐药途径,恢复紫杉醇的抗癌作用。[40]

研究机构

中国中医科学院青蒿素研究中心。

联盟机构

中国青蒿素产业联盟2016年6月21日,中国青蒿素产业联盟在上海交通大学成立,其目标是要打通青蒿素的产学研链条,将青蒿素从农田种植到成品产出的各个环节有机整合起来。使生产青蒿素的企业能够联合起来,共同进军国际市场。
2018年12月20日,青蒿素科技联盟成立大会暨学术研讨会在北京举行。选举产生青蒿素科技联盟第一届理事会。