第二类精神药品
艾司唑仑，是一种有机化合物，化学式为C16H11ClN4，被列为第二类精神药品管控[1]
。
临床上用于：① 治疗各种类型的失眠，催眠作用强，口服后20〜60分钟可入睡，维持5小时。② 治疗焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，艾司唑仑在3类致癌物清单中。
药品简介
播报
药理学
本品为短效BDZ类镇静、催眠和抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4〜4倍。本品作用于BDZ受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快，2小时血药浓度达峰值，半衰期为10〜24小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄，排泄缓慢。可通过胎盘，可分泌入乳汁。
适应症
① 用于各种类型的失眠。催眠作用强，口服后 20〜60分钟可入睡，维持5小时。
② 用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。
用法和用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
① 本品毒副作用较少，个别患者有乏力、口干、头胀和嗜睡等反应，1〜2小时后可自行消失。
② 有依赖性，但较轻。
③ 出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
禁忌症
① 对本品或其他BDZ类药物过敏者、重症肌无力者、急性闭角型青光眼患者禁用。
② 妊娠期妇女禁用。
注意事项
① 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。
② 老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。老年人对本药较敏感, 抗焦虑时开始用小剂量，注意调整剂量。
药物相互作用
① 与中枢神经系统抑制药（如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药）、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增强。
② 与抗高血压药和利尿降压药合用，降压药作用增强。
③ 与地高辛合用，地高辛血药浓度增加。
④ 与左旋多巴合用，左旋多巴疗效降低。
⑤ 与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用，可发生复杂的相互作用:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂，可增加本品的消除，使血药浓度降低，异烟肼为肝药酶的抑制剂，可降低本品的消除，使半衰期延长。
