美托洛尔,用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。静脉注射对心律失常、特别是室上性心律失常也有效。
药物说明
剂型
1.片剂:每片50mg,100mg;
2.胶囊:50mg;
3.缓释片剂:100mg,200mg;
药理作用
药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。 适应症
禁忌症
注意事项
2.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。 4.大剂量时,美托洛尔的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。 5.既往无心力衰竭史患者在长期使用美托洛尔期间可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,如心衰症状继续应停药。 6.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持治疗比单用一种方法更好。 7.外科手术前应否停药意见尚不一致,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺上腺上腺素逆转。而停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳,其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制更大。 9.避免突然停药。美托洛尔在撤药时,应逐渐减量以避免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2~3周应尽量限制活动量。 不良反应
心脏方面同阿替洛尔,因该药能通过血-脑脊液屏障,脑脊液中的浓度约为血浓度的70%,引起眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦,对血糖、血脂影响较小。 用法用量
每次6.25~50mg,每天2~3次,剂量可根据病情和需要从小剂量开始,此后逐渐加量。
与其它药物的相互作用
1.与单胺氧化化酶抑制药合用,可致极度低血压,应禁用。
2.奎尼丁可使美托洛尔的清除下降,导致心动过缓、疲乏、气短等。如必须合用,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。 3.普罗帕酮可增加美托洛尔浓度,引起卧位血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整美托洛尔用量。 6.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能,尤其是老年、左室衰竭,主动脉瓣狭窄及两种药物的用量都较大时。 7.维拉帕米与美托洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉瓣狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心功能。 8.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
9.肼屈嗪可增加美托洛尔的生物利用度,空腹服药时易于发生。肼屈嗪对美托洛尔缓释制剂无影响。如需合用,应在进食时服用,或换用缓释制剂。 10.与苯乙肼合用,可引起心率下降。如需合用应仔细监测。 11.与利舍平合用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,可能出现心动过缓及低血压。 12.与丙氧酚合用,可增加低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。
13.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用时应密切监测患者的血压和心率。 14.芬太尼麻醉时,使用美托洛尔可引起严重的低血压。 15.西咪替丁可增加美托洛尔的血药浓度。合用时应密切监测心功能。必要时应调整剂量。 16.环丙沙星可增加美托洛尔的浓度,导致低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。 18.氟西汀可引起美托洛尔的血药浓度升高,毒性增大,故应注意监测,必要时减少美托洛尔的用量。 19.利托那韦可增加美托洛尔的血药浓度及毒性反应。如合用,应减小美托洛尔的用量。 20.氟伏沙明可抑制美托洛尔代谢,导致心动过缓和(或)低血压。如合用,建议美托洛尔开始剂量宜小,小心调整药量,监测心率及血压。 21.安非拉酮可增加美托洛尔的血药浓度,两者合用应慎重,开始剂量宜小。 23.羟氯喹可抑制美托洛尔经肝脏细胞色素P450 2D6酶的代谢,如合用,应注意监测血压。
24.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与美托洛尔发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。 26.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。虽然目前没有关于齐留通与美托洛尔发生相互作用的报道,但合用时仍应当谨慎,并密切监护。 27.可加重α受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α受体阻滞药虽然较少出现,但与美托洛尔同用时仍需注意。 28.美托洛尔可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测利多卡因的血药浓度,相应调整剂量。
29.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并且美托洛尔可使地高辛血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度,并相应调整剂量。 31.与肾上腺素合用时,可引起高血压和心动过缓。虽然美托洛尔是一种心脏选择性的β受体阻滞药,对肾上腺素引起的加压反应较小,但仍应尽量避免合用。如合用,应仔细监测血压。 32.美托洛尔与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤美托洛尔,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。 34.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用,应监测患者的血压,相应调整美托洛尔剂量。 37.美托洛尔可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素吸入产生的支气管扩张作用。 38.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免美托洛尔与利托君合用。 39.美托洛尔可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。 40.阿布他明有β受体激动作用,如美托洛尔与其合用则该作用减弱。故在使用阿市他明前,美托洛尔应停用至少48h。
中毒
美托洛尔(美多洛尔、美多心安、倍它乐克[1][质疑]美托洛尔的别称、甲氧乙心安)为β肾上腺受体阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用,用于治疗心绞痛、高血压及心律失常。 口服每次25~50mg,2/d,可增至100~150mg/d,静注用于心律失常,开始5mg(1~2mg/min),每隔5min重复注射,直至生效,一般总量10~15mg。有效血浓度0.05~0.1ng/ml。小鼠经口LD50为(2193.8±166)mg/kg。
临床表现
参见普萘洛尔的相关内容:
1.不良反应
2.中毒表现
治疗
美托洛尔中毒的治疗要点为:
1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。 3.血压下降给予升压药物。
4.改善心功能,可使用高血糖素0.5~1mg,肌注、皮下注射或静注。或50%葡萄糖液60~80ml,静注。