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85.地高辛
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85.地高辛

抗心力衰竭药

适应症

用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。


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商品描述

抗心力衰竭药

适应症

用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。



地高辛,是一种有机化合物,化学式为C41H64O14,是一种中效强心苷类药物,为白色结晶性粉末,无臭,味苦。在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,减慢心率,抑制心脏传导。适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。在洋地黄类药物中,地高辛排泄较快而且蓄积性较小,口服吸收不完全,也不规则,人中毒血药浓度2.73~3.9nmol/L,成人致死量10mg。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,地高辛在2B类致癌物清单中。

药物说明

分类

循环系统药物> 抗心功能不全药物 > 强心苷类药

药理作用

在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能。

药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

适应症

用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

1、常见的反应包括:出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力软弱(电解质失调)。
2、少见的反应包括:视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
3、罕见的反应包括:嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
4、洋地黄中毒表现中促心律失常最重要,最常见者为室性早搏;约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或非阵发性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

禁忌症

禁用于:①对任何强心苷制剂中毒者;②室性心动过速、心室颤动患者;③梗阻型肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)患者;④预激综合征伴心房颤动或扑动者。

注意事项

1、洋地黄苷类排泄缓慢,易于蓄积中毒,故用药前应详细询问服药史,原则上两周内未用过慢效洋地黄苷者,才能按常规给予,否则应按具体情况调整用量。
2、强心苷治疗量和中毒量之间相差很小,每个患者对其耐受性和消除速度又有很大差异,而所列各种剂量大都是平均剂量,故需根据病情、制剂、疗效及其他因素来摸索不同患者的最佳剂量。
3、强心苷中毒,一般有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等,首先应鉴别是由于心功能不全加重,还是强心苷过量所致,因前者需加量,后者则宜停药。如中毒一旦确诊,必须立即停药,并根据具体情况应用下列药物:①轻者,口服氯化钾,每次1g,一日3次;若病情紧急,如出现精神失常及严重心律失常,则用1.5~3g氯化钾,溶于5%葡萄糖500ml中,缓慢静脉滴注;同时也需补充镁盐,可使用硫酸镁或L-天门冬氨酸钾镁。但肾功能不全、高钾血症或重症房室传导阻滞者不宜用钾盐。②强心苷引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等,可静脉注射阿托品1~5mg,2~3小时重复1次。③洋地黄苷引起的室性心律失常,以用苯妥英钠效果较好。对紧急病例,一般先静脉滴注250mg,然后再根据病情继续静脉滴注100mg或肌内注射100mg,此后可改口服,每日400mg分次服用。对非紧急病例,仅口服给药即可。利多卡因亦可用于洋地黄苷引起的室性心律失常和心室颤动。④用药期间忌用钙注射剂。

药物相互作用

1、与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
2、与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素同用时,可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。
3、与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
4、β受体拮抗剂与本品通用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓,但并不能排除用于单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心率。
5、与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高一倍,甚至达到中毒浓度,提高程度与奎尼丁用量相关,合用后即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故,一般两药合用时应酌减地高辛用量。
6、与维拉帕米、地尔硫卓或胺碘酮同用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
7、依酚氯铵与本品同用可致明显心动过缓。
8、血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂、螺内酯,均可使本品血药浓度增高。
9、吲哚美辛可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有洋地黄中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
10、与肝肾同用时,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
11、洋地黄化时静脉用硫酸镁应极端谨慎,尤其是静脉注射钙盐时,可发生心脏传导变化和阻滞。
12、红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道吸收。
13、甲氧氯普胺因促进肠运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。

中毒

播报
地高辛(狄戈辛、异羟基洋地黄苷)为中效强心苷类药物,主要作用是增加心肌收缩力, 减慢心率,抑制心脏传导。在洋地黄类药物中,地高辛排泄较快而且蓄积性较小,口服吸收不完全,也不规则,吸收率约50%~70%,起效时间1~2h,最大作用3~6h,作用维持4~7d;静注经10~30min生效,2~4h达最大效应,3~6d后作用消失。本药不经代谢以原形从尿中排出,半衰期33~34h。一般口服剂量为每次0.125~0.5mg,1~2/d。全效量1~1.5mg,24h分次服用,每6~8h一次。人中毒血药浓度2.73~3.9nmol/L,成人致死量10mg。
本药主要损害消化系统,心脏,视觉及神经系统。

临床表现

1、中毒早期表现有胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、厌食,有全身症状,如头痛、头晕、疲乏、失眠等。
2、心脏毒性,可出现各种心律失常、心率减慢、室性期前收缩、多源多发期前收缩呈二联律、三联律,引起室上性心动过速、房室传导阻滞、房室结抑制、窦性停搏,严重者可发生室性心动过速,心室纤颤,甚至心搏骤停、猝死。
3、视觉改变,可出现黄视、绿视、视力模糊。
4、神经系统表现,早期有头痛、失眠,可出现定向力障碍、谵妄、精神错乱、癫痫样抽搐发作等。

治疗

1、如出现频发期前收缩、二联律、室性心动过缓,低于60次/min以及色视觉障碍等,及时停用药物,中毒症状自行缓解消失。
2、对过快速型心律失常和室性期前收缩,可应用钾盐治疗,氯化钾1.0~2.0g,溶于5%葡萄糖液500mL静脉点滴,持续24h。
3、室性期前收缩,室颤可用利多卡因100~800mg,溶于5%葡萄糖液500mL,静脉点滴。室上性心动过速可给予维拉帕米(异搏定)、普罗帕酮(心律平)等。
4、传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏时,可用阿托品1~5mg,静脉点滴,2~3h重复一次。
5、离子交换树脂(如消胆胺)可在肠腔中多价络合强心苷,使其不被吸收随粪便排泄。
6、透析疗法:中毒后36h内可行透析治疗。急性重症有条件者可进行血浆置换疗法。
7、应用地高辛特异抗体,能快速有效地清除地高辛。[2]

安全信息

安全术语

S28:After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).
皮肤接触后,立即用大量...(由生产厂家指定)冲洗。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。