氨溴索,为溴己新在体内的活性代谢产物,为黏液溶解药,可用于急、慢性支气管炎及支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳嗽困难等。注射给药可用于术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。本品高剂量(每次250~500mg,一日2次)有降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄的作用,可用于治疗痛风。
【类别】祛痰药。
【贮藏】遮光,密封保存。
分类
呼吸系统药物>祛痰药物> 增加气道黏膜纤毛运动的药物
剂型
1.片剂:30mg;
2.溶液剂:30mg(5mL);
3.注射剂:15mg(2mL)。
药理作用
氨溴索为呼吸道润滑祛痰药,为溴己新的第8个代谢产物,能促使呼吸道表面活性物质的形成,调节浆液性与黏液性物质的分泌,增加中性黏多糖分泌,减少酸性黏多糖合成,并促进代谢,使呼吸道黏液理化趋于正常,利于排出。实验证实,用药后,可使痰黏度下降50%。还可改善纤毛运动,增强呼吸道的消除作用。
药代动力学
口服后胃肠吸收良好,作用迅速,0.5~3h血药浓度达峰值,作用持续达9~10h,35%~50%进入肠肝循环,亦即吸收后经由肝脏代谢,代谢物又经胆道排入小肠,于小肠中再水解成溴环己胺醇,再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著,肺、肝、肾分布较多,其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨溴索主要通过肝代谢,72h可完全由尿排出。血浆t1/2为4~5h。
适应症
用于急、慢性支气管炎及支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳嗽困难等。注射给药可用于术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。本品高剂量(每次250~500mg,一日2次)有降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄的作用,可用于治疗痛风。
禁忌症
1.妊娠妇女禁用。
2.哺乳期妇女禁用。
3.青光眼患者禁用。
用法用量
1.(1)片剂:饭后吞服:①成人及10岁以上少年儿童,每天3次,每次30mg;②5~10岁儿童:每天3次,每次15mg;③长期治疗可减少为每天2次。(2)溶液剂:成人及12岁以上儿童:每次10ml,用量随年龄递减而减少。应于饭前服。
2.缓慢静注:(1)成人:每次15mg,每天2~3次;(2)儿童:每次7.5mg,分2~3次。
3.静脉滴注:加入葡萄糖、果糖、盐水或林格液内滴注。
不良反应
不良反应较少,仅少数患者出现轻微的胃肠道反应如胃部不适、胃痛、腹泻等。偶见皮疹等过敏反应,出现过敏症状应立即停药。
注意事项
①妊娠头3个月慎用;②注射液不应与pH大于6.3的其他溶液混合。
药物相互作用
(1)本品与阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素等抗生素合用,可增加这些抗生素在肺内的分布浓度,增强其抗菌疗效。(2)本品与β2受体激动剂及茶碱等支气管扩张剂合用有协同作用。
国内报道,上海市胸科医院对48例慢性阻塞性肺疾病急性发作者随机分成两组,两组常规治疗均应用头孢拉定静脉滴注,口服二羟丙茶碱或氨茶碱,化痰药一律口服溴己新,每次16mg,每天3次;治疗组仅在常规疗法基础上加服氨溴索,每次30mg,每天3次,连续2周。结果2周后咳嗽频率、咳嗽难度和痰液黏稠度减轻,咳嗽频率由2.1±0.9(分)降至0.8±0.9(分);咳嗽难度由1.8±0.8降至0.8±0.8,痰液黏稠度由1.5±0.7(CM)降至0.7±0.7(CM),均优于对照组(P小于0.05)。福建省宁德地区二院对36例呼吸系统感染患者应用氨溴索,另28例口服溴己新为对照。结果两组总有效率分别为97.2%和78.5%,治疗组起效时间也明显快于对照组。氨溴索治疗新生儿或早产儿肺透明膜病也有效。国内先后两次报道,经氨溴索治疗后,45~72h血气及胸片恢复正常。