沙丁胺醇(salbutamol),是一种有机化合物,化学式为C13H21NO3,是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂,用作平喘药,能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放、防止支气管痉挛。
添加微量沙丁胺醇于牲畜饲料内,可以增加牲畜的瘦肉量及换肉率、减少脂肪,但是其毒性远高于具有相同功能的莱克多巴胺。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。
类别
β2肾上腺素受体激动药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
沙丁胺醇气雾剂。
分类
循环系统药物>抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药
药理作用
对气道平滑肌β2受体有较高选择性,对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化化酶的抗力增加,作用时间延长,
对心脏的兴奋作用很小。体外实验,对气道平滑肌和心肌作用所需等强度浓度比较,求得药物的选择性指数,以沙丁胺醇最高为250,特布他林为138,异丙肾上腺上腺上腺素为1.4。通过患者观察,比较静脉注射沙丁胺醇与异丙肾上腺上腺上腺素1秒用力呼气量(FEV1)及心率变化,沙丁胺醇较小剂量每分钟0.1μg/kg就能明显增加FEV1,随剂量增加,方使心率加速,可见选择性较高,而异丙肾上腺上腺上腺素在增加FEV1剂量时就能加速心率,选择性较差。
药代动力学
沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0.8mg/h的稳定速率释出。药物恒定释出,避免了血药浓度的波动。药物释出率不受酸碱度、胃肠蠕动及食物量影响。气雾吸入时大部分吸入剂量被吞咽,然后由胃肠道吸收。气雾剂的生物利用度为10%,吸入后1~5min生效,1h达高峰。沙丁胺醇大部分在肠壁和肝脏代谢,进入血液循环的原形药物少于20%。沙丁胺醇口服或吸入后,80%在3天内由尿液中排出。
适应症
用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患;产科用于防治早产,并可解除胎盘血管痉挛,增加胎盘血流量。用于窦性心动过缓、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常及心力衰竭等。
禁忌症
对沙丁胺醇过敏者禁用。
用法用量
1、急性或间歇用药:每次吸入1~2喷;维持性或预防性用药:每次2喷,每天3~4次;预防运动性哮喘:于运动前吸入2喷。儿童剂量减半。
2、息喘气雾剂:用法及用量同上。
3、喘乐宁片:成人每次2~4mg,每天3~4次。儿童2~6岁,每次1~2mg;6~12岁,每次2mg,每天3~4次;大于12岁者同成人。
4、长效喘乐宁(喘特宁):每次8mg,每12小时1次。
5、喘乐宁注射剂:成人皮下注射或肌内注射:每次500μg;静脉:250μg缓慢推注,用于哮喘持续状态。
6、喘乐宁雾化溶液:0.5 ~2mL喷雾或间歇正压吸入。
7、舒喘灵片:每次2.4~4.8mg,每天3~4次。产科应用时应与其他解痉药交替使用,1周为1个疗程,间隔1周可重复使用。口服:每次2.4mg,每天 3~4次。
(1)较常见的不良反应有:震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈。
(2)较少见的不良反应:头晕、目眩、口咽发干。
(3)逾量中毒的早兆表现:胸痛,头晕,持续严重的头痛,严重高血压,持续恶心、呕吐,持续心率增快或心博强烈,情绪烦躁不安等。
药物相互作用
1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,其作用可增加,不良反应也可能加重。
2、并用茶碱类药时,可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。
3、本品的支气管扩张作用能被β受体阻滞药普萘洛尔所拮抗,因而不宜与普萘洛尔同用。
注意事项
1、少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时,可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复,严重时应停药。
2、对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。
3、长期用药亦可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。
4、对抛射氟里昂过敏患者禁用本品雾化剂。
5、β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用,故不宜合用。
6、心血管功能不全、冠状动脉供血不足、高血压、糖尿病、和甲状腺机能亢进患者慎用。
沙丁胺醇(喘乐宁、舒喘灵、羟甲叔丁肾上腺素)的支气管扩张作用与异丙基肾上腺素相等,作用持续时间较长;增加心率作用仅为异丙基肾上腺素的1/10。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛,口服或气雾吸入给药。口服的生物利用度约30%,15~30min起效,维持6h以上;气雾吸入的生物利用度约10%,1~5min起效,维持时间4~6h。
临床表现
1、治疗时较常见的不良反应有手指震颤、恶心、头痛、头晕、心率增快或血压波动。较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。
2、过量中毒的先兆表现:胸痛,头晕,持续而严重的头痛,严重高血压,持续恶心、呕吐,持续心率增快或心搏强烈,室性期前收缩,情绪烦躁不安。可引起低钾血症,服用后4h作用最强。
诊断
沙丁胺醇中毒的诊断要点为:
有沙丁胺醇应用史,出现上述表现。
治疗
沙丁胺醇中毒的治疗要点为:
1、剂量过大时,出现心动过速和血压波动,一般减量即能恢复,严重时应停药。反复过量使用引起支气管痉挛发生时,应立即停用本药。
2、本药疗效欠佳时不宜过量增加本药,可酌情更换其他激动支气管β2受体药。
3、出现激动、心动过速、周围血管扩张,可用β受体阻滞剂或苯二氮类治疗。
安全术语
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。