法莫替丁，是一种有机化合物，化学式为C8H15N7O2S3，是一种组胺H2受体拮抗剂，能够抑制胃酸分泌，适用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、卓－艾综合征等症。
药品简介
药理作用
法莫替丁为高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。法莫替丁可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外，法莫替丁也可抑制胃蛋白酶的分泌。法莫替丁无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。
药代动力学
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不全者半衰期延长。法莫替丁少量在肝脏代谢成S-氧化物，大部分以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24h内原药经尿排出率分别为35%～44%和88%～91%。法莫替丁也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。法莫替丁不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。
适应症
用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血（消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎所致）、卓－艾综合征。
用法用量
1、（1）活动性胃十二指肠溃疡：每次20mg，早、晚各1次，或睡前一次服用40mg，疗程4～6周。（2）十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发：每天20mg，睡前顿服。（3）反流性食管炎：①Ⅰ度或Ⅱ度：每天20mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周；②Ⅲ度或Ⅳ度：每天40mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周。（4）卓-艾综合征：开始剂量为每次20mg，每6小时1次，以后可根据病情相应调整剂量。
2、静脉注射：每次20mg，每12小时1次。
3、静脉滴注：用量同静脉注射。
不良反应
1、少数患者可出现皮疹、荨麻疹。
2、神经/精神系统：常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。
3、消化系统：少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。
4、血液系统：偶见白细胞减少。
5、心血管系统：罕见心率增加，血压上升等。
6、其他：（1）罕见耳鸣，颜面潮红、月经不调等；（2）法莫替丁使胃酸降低从而有利于细菌在胃内的生长繁殖，因此在有胃反流的情况下可能发生感染。
禁忌症
1、肾功能衰竭或肝病者、有药物过敏史病人慎用。
2、孕妇慎用，哺乳妇女使用时应停止哺乳。
3、对小儿的安全性尚未确立。
4、应排除肿瘤后再给药。
5、肝、肾功能不全者及婴幼儿慎用，注意应排除胃癌后才能使用本品。
药物相互作用
1、丙磺舒可降低法莫替丁的清除率，提高法莫替丁的血药浓度。
2、可提高头孢布腾的生物利用度，使其血药浓度升高。
3、与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高，从而增加后者的胃肠道吸收。
4、可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性（如恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等）。
5、与抗酸药（如氢氧化镁、氢氧化铝等）合用，可减少法莫替丁的吸收。
6、在服用法莫替丁之后立即服用地红霉素，可使后者的吸收略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。
7、减少头孢泊肟的吸收，降低头孢泊肟的药效。
8、可减少环孢素的吸收，降低环孢素的血药浓度。
9、可减少地拉夫定的吸收，降低地拉夫定的药效。
10、与妥拉唑林合用时有拮抗作用，可降低妥拉唑林的药效。
11、与伊曲康唑、酮康唑等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为法莫替丁使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。
12、可逆转硝苯地平的正性肌力作用，其机制可能为法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。
13、吸烟可降低法莫替丁的疗效。
注意事项
1、（1）肝、肾功能不全者；（2）婴幼儿；（3）有药物过敏史者。
2、静脉注射的剂量每次不超过20mg。
法莫替丁（胃舒达）为H2受体拮抗剂，比西咪替丁作用强度大30～100倍。口服后2～3h达峰，半衰期约为3h。在体内广泛分布但不透过胎盘屏障，主要自肾脏排泄。用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。肾衰或肝病患者、有药物过敏史者慎用。小鼠及大鼠口服LD50>8g/kg;常用口服量20mg，2/d。
临床表现
1、不良反应较少，最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻，偶见皮疹、荨麻疹、白细胞减少、转氨酶升高等。
2、中毒反应参见西咪替丁的相关内容，但较少且轻。
诊断
法莫替丁中毒的诊断要点为：
有法莫替丁应用史，出现上述表现。
治疗
法莫替丁中毒的治疗要点为：
1、出现皮疹、荨麻疹时应停药。
2、中毒的处理原则参见西咪替丁的相关内容：
（1）一般不良反应停药后可自行消失。
（2）肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。
（3）严重心律失常时，可根据心律失常的类型应用抗心律失常药物。
（4）有过敏反应症状，可用抗组胺类药物或糖皮质激素治疗。
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
