枸橼酸铋钾,是一种有机化合物,化学式为
是一种治疗胃及十二指肠溃疡的药物,也用于复合溃疡、多发溃疡、吻合口溃疡和糜烂性胃炎等。与抗生素合用,可根除幽门螺杆菌。用于幽门螺杆菌相关的胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌术后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可与抑制胃酸分泌性(质子泵抑制剂和H2受体拮抗药)组成四联方案,作为根除幽门螺杆菌失败的补救治疗。
类别
胃黏膜保护药
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存
制剂
1、枸橼酸铋钾片。
2、枸橼酸铋钾胶囊。
3、枸橼酸铋钾颗粒。[3]
药理作用
1、在胃液pH值条件下,可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀,成为保护性薄膜,从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀作用,促进溃疡组织的修复和愈合。体外试验证明,枸橼酸铋钾在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结,而溃疡部位的氨基酸残基较正常黏膜丰富得多,因此枸橼酸铋钾更易沉积在溃疡黏膜上;
2、有抗胃蛋白酶的作用,能与胃蛋白酶发生络合作用而使其失活;
3、可改变胃黏液成分,促进碳酸氢盐和黏液分泌,防止黏液糖蛋白被分解,增加胃黏膜屏障能力;
4、可防止氢离子逆弥散;
5、可刺激内源性前列腺素的释放,提高胃及十二指肠黏膜中前列腺素E2浓度,并使涎腺分泌的上皮生长因子富集于溃疡部位并保护其不受胃酸灭活,从而起到保护胃黏膜,以及促进溃疡组织修复和愈合的作用;
6、还可改善胃黏膜血流,杀灭幽门螺旋杆菌(HP),延缓HP对抗菌药耐药性的产生,这对治疗消化性溃疡和胃炎均有益。枸橼酸铋钾与阿莫西林或甲硝唑或奥美拉唑联合应用时,还可增加对HP的根除率。
药代动力学
枸橼酸铋钾在胃中形成不溶性的胶体沉淀,很难被消化道吸收,仅有少量铋可被吸收。吸收人体内的铋约4周后达稳态浓度。枸橼酸铋钾血药浓度与给药剂量有关,动物实验证明,以常规剂量给药,稳态血铋浓度在5~14μg/L之间。痕量的铋吸收后主要分布在肝、肾及其他组织中,以肾脏分布居多,且主要经肾脏排泄,清除率约为每分钟50mL。血液和尿液中铋的排泄过程符合三室模型。枸橼酸铋钾未吸收部分通过粪便排出体外。
适应症
用于胃溃疡和十二指肠溃疡,也用于复合性溃疡、多发性溃疡、吻合口溃疡、糜烂性胃炎、慢性浅表性胃炎以及伴有幽门螺杆菌感染时[1]
禁忌症
1、肾功能减退者。
2、孕妇。
注意事项
1、(1)肝功能不全者;(2)儿童;(3)哺乳妇女;(4)急性胃黏膜病变时最好不用。
2、不宜长期大量服用,服药期间不得服用其他含铋制剂。
3、服药前后0.5h必须禁食。
4、如发生铋性脑病须立即停药。
不良反应
1、少数患者可有轻微头痛、头晕、失眠等,但可耐受。当血铋浓度大于100μg/L时,有可能导致铋性脑病,铋性脑病综合征一般表现为3个阶段:(1)先兆期:表现为无力、反应慢、记忆力减退、工作能力下降、失眠、头痛、焦虑,可持续2年,同时也伴有运动功能障碍,如共济失调、平衡功能差等;(2)急性期:先兆期有时在几小时或1~2天内突然发展成急性期,表现为语言障碍、共济失调、行走困难、肌震颤(特别是上肢、面部、躯干),由于括约肌失去控制,可出现尿失控。有时也出现惊厥、神志不清、激动、幻觉、眩晕乃至失去记忆、麻木,甚至因并发呼吸系统、心血管系统及凝血功能障碍或感染而导致死亡;(3)恢复期:停用铋剂后,上述症状可能会很快改善,运动障碍消失,几周之内,共济失调和括约肌失控可以恢复,其他症状可在数月到几年之内恢复。
2、消化系统:服用枸橼酸铋钾期间,口中可能带有氨味,且舌、粪便可被染成黑色,这期间黑粪易与黑粪症相混淆;个别患者服用时可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等消化道症状。以上表现停药后均可消失。
3、泌尿系统:枸橼酸铋钾长期服用可能引起肾脏毒性。
4、骨骼肌肉:骨骼的不良反应常发生在不同的部位,与骨内铋的浓度过高有关。较常见的是与铋性脑病相关的骨关节病,常以单侧或双肩疼痛为先兆症状。其他个别患者可出现皮疹[1]
用法用量
1、颗粒剂:每次1包,每天3~4次,用水冲服,饭前0.5h和睡前服用。4~8周为1个疗程。
2、片剂:每天早餐前0.5h及睡前0.5h各服2片,或每天4次于三餐前0.5h及睡前0.5h各服1片。4~8周为1个疗程。
3、胶囊:每次2粒,每天2次,早餐前0.5h和睡前温水送服。4~8周为1个疗程。
4、混悬剂:每次5mL,加水4倍稀释,每天3~4次,于饭前1h及睡前服,6周为1个疗程[1]
药物相互作用
1、枸橼酸铋钾和四环素同时服用会影响四环素的吸收。
2、抗酸剂可干扰枸橼酸铋钾的作用,不宜同时进服。
3、牛奶可干扰枸橼酸铋钾作用,不宜同时进服。