酚酞,化学名称为3,3-二(4-羟苯基)-3H-异苯并呋喃酮,是一种有机化合物,化学式为C20H14O4,为白色至微黄色结晶性粉末,溶于乙醇和碱溶液,在乙醚中略溶,极微溶于氯仿,不溶于水,其特性是在酸性和中性溶液中为无色,在碱性溶液中为紫红色。常被人们用作酸碱指示剂。 酚酞属刺激剂,用于慢性便秘,能直接刺激肠黏膜或活化肠内平滑肌的神经末梢而增加肠的推进力,因产生过度缓泻而导致体液与电解质障碍,长期使用可损害肠神经系统,且很可能是不可逆的。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,酚酞在2B类致癌物清单中。
药品简介
药理作用
酚酞为刺激性轻泻药,主要作用于大肠。口服后在肠道碱性环境中形成可溶性钠盐,刺激肠壁内神经丛,直接作用于肠道平滑肌,使肠蠕动增加。同时酚酞又抑制肠道内水分的吸收,使水和电解质在结肠蓄积,产生缓泻作用。其作用强度与肠中碱性大小有关,且其作用温和,很少引起肠道痉挛。
药代动力学
酚酞口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出,部分还能经胆汁排泄至肠,在肠中被再吸收,形成肠肝循环,从而延长作用时间,所以单次给药后作用可持续3~4天。未吸收部分经粪便排出。酚酞也可通过乳汁分泌。
适应症
1、用于习惯性顽固性便秘。
2、在结肠、直肠内镜检查或X线检查时用作清洁肠道。
禁忌症
1、对酚酞过敏者。
2、婴儿。
3、阑尾炎。
4、直肠出血未明确诊断者。
5、充血性心力衰竭。
6、高血压。
7、肠梗阻。
8、肾功能不全。
9、粪块阻塞者。
注意事项
1、幼儿及孕妇慎用。
2、应睡前服用,避免滥用酚酞。
不良反应
酚酞是一种易被患者接受的应用广泛的缓泻药。偶见肠绞痛、出血倾向,罕见过敏反应。药物过量或长期紊乱,诱发心律失常、神志不清、肌痉挛以及倦怠乏力等症状。
用法用量
每次50~200mg,睡前顿服。卧床不起者每次200mg。极量为每次500mg,每天1g。根据患者情况而增减。
药物相互作用
酚酞与碳酸氢钠、氧化化镁等碱性药合用,可引起尿液变色。
酚酞(非诺夫他林;果导为含本药的片剂)为一缓泻剂,由于小量吸收后进行肝肠循环的结果,作用可持续3~4d。常用量为睡前0.05~0.2g。中毒时主要损害肝、肾脏。
临床表现
1、一般毒性反应:常见有眼睑水肿、结膜淤斑、鼻部疱疹、舌部溃疡、口腔炎、胃炎、指甲萎缩等;或大小便红色、尿道炎、血尿、蛋白尿。
2、严重中毒时,可引起出血性肾炎、肝脏损害、黄疸。偶有发生脑脊髓炎,病人烦躁不安、抽搐、木僵、昏迷,甚至死亡。儿童可引起严重肠炎和大出血。
3、过敏反应:可出现皮疹、皮炎、肠炎、心悸、呼吸困难甚至休克。
诊断
酚酞中毒的诊断要点为:有酚酞应用史,出现上述表现。
治疗
酚酞中毒的治疗要点为:
1、如用药过量,应立即进行催吐,继用药用炭混悬液洗胃,其后给予硫酸镁或甘露醇导泻。
2、如有严重过敏反应,给予糖皮质激素。有过敏性休克应按抗休克措施抢救。
3、5%~10%葡萄糖液或5%糖盐水静滴,促进排泄并维持体液平衡。
4、对症、支持治疗[3]
停售、停用
2021年1月14日,国家药监局发布关于注销酚酞片和酚酞含片药品注册证书的公告,自即日起停止酚酞片和酚酞含片在我国的生产、销售和使用,并注销药品注册证书(药品批准文号)。
安全术语
S7:Keep container tightly closed.
保存在严格密闭容器中。
S16:Keep away from sources of ignition - No smoking.
远离火源,禁止吸烟。
S24:Avoid contact with skin.
避免皮肤接触。
S33:Take precautionary measures against static discharges.
对静电采取预防措施。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R40:Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的风险。