熊去氧胆酸，化学名称为3a,7β- 二羟基-5β- 胆甾烷-24-酸，为有机化合物，无臭，味苦。医学上用于增加胆汁酸分泌，并使胆汁成分改变，降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂，有利于胆结石中的胆固醇逐渐溶解。
适应症
胆囊胆固醇结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常； 胆汁淤积性肝病（如原发性胆汁性肝硬化）； 胆汁反流性胃炎。
急性胆囊炎和胆管炎
胆道阻塞(胆总管和胆囊管)
经常性的胆绞痛发作
射线穿不透的胆结石钙化
胆囊功能受损
胆囊不能在X射线下被看到时
对胆汁酸或本品任一成份过敏。
本品为白色粉末；无臭，味苦。
本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷中不溶；在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中溶解。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为200～204℃。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含40mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+59.0°至+62.0°。
1.利胆：每次50mg，每天150mg。
2.溶解胆结石：每天450～600mg，或每天8～10mg/kg，分早晚2次服。当胆石清除后，每晚口服500mg，以防止复发。
3.肝大、慢性肝炎：每天8～13mg/kg，疗程为6～24个月。
4.胆汁反流性胃炎：每天1 000mg，分2次服。
1.主要为腹泻，发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。
2.肝毒性：熊去氧胆酸对肝脏毒性不明显。
3.呼吸系统：国外资料报道，可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。
4.中枢神经系统：偶见头痛、头晕等。
5.皮肤：可出现瘙痒、脱发等。
6.肌肉骨骼：可出现关节痛、关节炎、背痛和肌痛等。
7.致癌及致突变作用：动物实验未发现熊去氧胆酸有致突变作用，光镜和电镜下观察未发现肝细胞与熊去氧胆酸一起孵化后有结构上的改变。动物试验（小鼠和大鼠）表明，熊去氧胆酸用到最大剂量的5.4倍也不会致癌。
8.其他：偶见过敏、心动过缓、心动过速等[3]
药物相互作用
1.熊去氧胆酸与鹅去氧胆胆胆酸合用，胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用，也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。
2.口服避孕药可增加胆汁饱和度，影响熊去氧胆酸疗效，故用熊去氧胆酸治疗时应采取其他节育措施。
3.药用炭在体外试验中能结合胆汁酸，故与熊去氧胆酸联用时会影响后者的吸收。
4.含铝抗酸药在体外试验中能吸附胆汁酸，故与熊去氧胆酸联用时可减少熊去氧胆酸的吸收。
5.因为考来烯胺、考来替泊在体外试验中均能结合胆汁酸，故与熊去氧胆酸联用时可干扰后者的吸收。
1.增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加，有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol，长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量，不增加胆酸的含量。
2.能抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外，UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。
3.松弛奥迪（Oddi）括约肌，有利胆作用。
4.减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力。
5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。
6.抑制消化酶、消化液的分泌。
7.国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用，能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达，降低活化T细胞的数目。熊去氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸（CDCA）[3]
药代动力学
熊去氧胆酸呈弱碱性，口服后通过被动扩散而迅速吸收，吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%，总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆胆胆酸，仅少量药物进入体循环，血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时，口服后3～6个月起效。熊去氧胆酸的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为3.5～5.8天。熊去氧胆酸在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部分水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸（Lithocholic
Acid），后者进而被硫酸化，从而降低其潜在的肝脏毒性。熊去氧胆酸主要随粪便排出，少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中，所以如果乳汁中有的话，其量也非常少[3]
注意事项
熊去氧胆酸不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线结石。
熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。
主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3个月检查一下肝功能指标。除可以在原发性胆汁性肝硬化患者中鉴别应答者或非应答者，此检查也可早期检查出潜在的肝功能恶化，特别是对晚期的原发性胆汁性肝硬化患者。
用于溶解胆固醇结石时，为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6~10个月，做胆囊X射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍X射线照片。
