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136.双嘧达莫
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136.双嘧达莫

抗血小板药

主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。

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商品描述

抗血小板药

主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。


性状

本品为糖衣片,除去包衣后显黄色。

适应症

主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。

规格

25mg

用法用量

口服。一次1~2片,一日3次,饭前服。或遵医嘱。

不良反应

治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。
上市后的临床报告中,罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。

禁忌

过敏患者禁用。

注意事项

本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。

孕妇及哺乳期妇女用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药

12岁以下儿童用药的安全性和效果未定。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1.与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时,剂量可减至一日100-200mg。
2.本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

药物过量

如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在动物试验中有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。

药理毒理

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:
1.抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
4.增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
毒理研究 未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学

口服吸收迅速,平均达峰浓度时间约75分钟,血浆半衰期为2-3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。

贮藏

遮光,密封保存。

包装

固体药用塑料包装,每瓶100片。

有效期

36个月。

执行标准

播报
《中国药典》2010年版二部