麻黄碱,又名麻黄素,是一种生物碱,化学式为C10H15NO,被列为第一类易制毒化学品
临床上麻黄碱用于:① 预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作,对急性重度哮喘发作效不佳。② 治疗蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③ 治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。
药物说明
药理学
可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用:① 心血管系统:使皮肤、黏膜和内脏血管收缩,血流量减少;冠脉和脑血管扩张,血流量增加。用药后血压升高,脉压加大。使心收缩力增强,心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经,故心率不变或稍慢。② 支气管:松弛支气管平滑肌;其α-效应尚可使支气管黏膜血管收缩,减轻充血水肿,有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,充血水肿反加重。此外,α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③ 中枢神经系统:兴奋大脑皮层和皮层下中枢,产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。口服后易自肠吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3〜4L/kg,吸收后仅少量脱胺氧化,79%以原形经尿排泄。作用较肾上腺素弱而持久,t1/2为3〜4小时。
药代动力学
口服很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15-60分钟起效,持续作用3-5小时。t1/2当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。
适应症
1、预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作,对急性重度哮喘发作效不佳。
2、用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
3、治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。
用法用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等不良反应。晚间服用时,常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。
禁忌症
甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、心绞痛等患者禁用。
注意事项
1、交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药,如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者,对本品也过敏。
2、如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状出现时应注意停药或调整剂量。
3、短期内反复用药,作用可逐渐减弱(快速耐受现象),停药数小时后可以恢复。每日用药如不超过3次,则耐受现象不明显。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、剖腹产麻醉过程中用本品维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。
2、本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童,每次0.5~1mg/kg,1日3次。
老年患者用药
本品可致血压升高、排尿困难、精神兴奋,老年人应慎用。
药物相互作用
1、麻黄碱与巴比妥类、苯海拉明、氨茶碱合用,通过后者的中枢抑制、抗过敏、抗胆碱、解除支气管痉挛及减少腺体分泌作用。
2、忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用,以免弓I起血压过高。
3、与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量。
4、尿碱化剂,如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等,影响本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延长作用时间,特别是如尿保持碱性几日或更长,患者大多致麻黄碱中毒,本品用量应调整。
5、与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时,可对抗本品的加压作用。
6、与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,有发生室性心律失常危险,必须同用时,本品用量应减小。
7、与三环类抗抑郁药如马普替林同用时,降低本品的加压作用
8、与洋地黄苷类合用,可致心律失常。
9、与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用,可加剧血管收缩,导致严重高血压或外围组织缺血。
10、与多沙普仑同用,两者的加压作用均可增强。