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148.格列本脲
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148.格列本脲

口服降血糖药

适应症

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。


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商品描述

口服降血糖药

适应症

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。



格列苯脲,是一种有机化合物,化学式为C23H28ClN3O5S,是一种磺酰脲类降糖药。
格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少,口服吸收快,蛋白结合率很高,为95%,口服后2~5小时血药浓度达峰值,持续作用24小时,t1/2为10小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约50%。

药品简介

药理作用

该品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。该品主要经肝脏代谢,24h内从尿中排出50%,作用可持续15~24h。

药代动力学

口服吸收迅速完全,血浆药物浓度达峰时间为2~6h,吸收不受食物影响,但近年报道,小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好,血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上,血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积为0.3L/kg,血浆半衰期为6~12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物及另一未明确代谢产物,其中4-反式羟基格列本脲具有15%活性。48h内粪便中可回收给药剂量的40%,其后排泄减慢,5天后排泄可达95%。

适应症

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

用法用量

口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。
①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用该品;
②从其他口服降血糖药或胰岛素换用该品的用法或与胰岛素合用,参阅甲苯磺丁脲。口服,每次2.5~10mg,早饭后服。1日量超过10mg时,应分早晚2次服;或每日服5mg,分早、中餐前各服2.5mg。

注意事项

1、少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。
2、肝功能不全者慎用。
3、严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。
4、此药有轻度利尿作用。
5、胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。

不良反应

偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,应减量或停药.有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当,会产生严重的低血糖反应,特别是服用过量时,有致死的危险,应及时纠正。格列本脲可引起血小板减少性紫瘢,过敏性血管炎。该品有肝脏毒性,并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或细胞溶解性肝炎、胆汁郁积型黄疸,其症状易于与病毒性肝炎混淆。

副作用

格列本脲又叫优降糖,是一种降糖效果明显的西药,但是由于副作用也比较明显,因此许多患者不适合服用这种口服降糖药。尤其是在不知情的情况下服用格列本脲更是非常危险的。长期大量地服用格列本脲,最终会造成病人的低血糖和肾病,甚至导致死亡。另外,诱导患者服药时不需要控制饮食,也会导致病人死亡。
按照目前的医学发展水平糖尿病还无法根治,也没有什么所谓的特效药。正确的治疗方法是患者必须严格控制饮食,同时在医生的指导下科学用药。

药物的相互作用

该品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用,合用会增强降血糖的作用,引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄,延长降血糖的作用。
水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合,β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成,增加葡萄糖的氧化,刺激胰岛素的分泌,上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类,特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解,导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。
与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔造成此种情况的可能性较小。
氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与该品同时用,可加强降血糖作用。肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。

中毒

格列本脲(优降糖、达安疗)为第二代口服磺脲类降糖药中作用时间最长,降糖作用最强的一种,是D-860的100倍。口服吸收,作用持续时间约16~24h。本品较易发生低血糖反应,可有局部及全身变态反应,故宜从小剂量开始。一般剂量是2.5~10mg,早餐后一次服用。不良反应和处理要点同甲磺苯丁脲的相关内容。

安全信息

安全术语

S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

风险术语

R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。