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147.二甲双胍
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147.二甲双胍

口服降血糖药

适应症

（1）二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。

（2）本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生。

（3）可与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用。


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商品描述

口服降血糖药

适应症

（1）二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。

（2）本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生。

（3）可与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用。


二甲双胍，是一种有机化合物，化学式为 C4H11N5，为治疗2型糖尿病的一线药物，特别是针对超重的患者。

2019年，Cancer Cell最新刊登了一篇文章，研究人员发现在禁食状态下使用二甲双胍可以显著抑制肿瘤生长，并提出PP2A-GSK3β-MCL-1通路可能是肿瘤治疗的新靶点。研究发现，肿瘤细胞会出现不同于正常细胞的代谢变化，同时肿瘤细胞自身可通过糖酵解和氧化磷酸化（OXPHOS）之间的转换来适应代谢环境的改变。

化合物简介

化学式：C4H11N5
分子量：129.164
CAS号：657-24-9
EINECS号：211-517-8
密度：1.28g/cm3
沸点：224.1℃
闪点：89.3℃

药代学

为双胍类口服降血糖药，作用较苯乙双胍弱。口服后吸收率仅50%。tmax约为2小时，在血浆中不与血浆蛋白结合。几乎全部由尿排泄，第一相t1/2约为3小时，第二相t1/2约为12~14小时，降糖作用可持续8小时。

适应症

（1）二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。
（2）本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生。
（3）可与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用。

不良反应

（1）偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等。
（2）偶有疲倦、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战、流感样症状、心悸、潮红等现象。
（3）罕见乳酸性酸中毒，表现为呕吐、腹痛、过度换气、意识障碍。

禁忌症

对本品过敏者、糖尿病酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dL）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况、酗酒、维生素B12、叶酸缺乏者、合并严重糖尿病肾病、糖尿病眼底病变者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项

（1）既往有乳酸酸中毒史者及老年患者慎用，由于本品累积可能发生乳酸酸中毒，一旦发生，会导致生命危险，因此应监测肾功能和给予最低有效量，降低乳酸酸中毒的发生风险。
（2）发热、昏迷、感染等应激状态，外科手术和使用含碘造影剂做检查时，应暂时停止服用本品，因可能导致急性肾功能恶化。
（3）本品与磺酰脲类药物、胰岛素合用时，可引起低血糖。服用本品时应尽量避免饮酒。易导致低血糖或乳酸酸中毒。肝功能不良者慎用。
（4）本品可干扰维生素B12吸收，建议监测血象。