丙酸睾丸素,又名丙酸睾酮,是一种有机化合物,化学式为C22H32O3,主要用作雄激素类药,临床适用于无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症,妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤,老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。
药品简介
用量用法
女性乳腺癌及乳癌骨转移:每次肌注50~100mg,隔日1次,用药2~3个月。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用;用药过程中应定期查肝功能,如有肝损害则应减药或停用;青春期前儿童应用时应减量,且每隔6个月测1次骨龄。注射液:每支10mg(1mL)、25mg(1mL)、50mg(1mL)。 功用作用
大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇忌用。注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。青春期发育延迟及侏儒症;各种慢性消耗性疾病等。 作用特点
本品在体先转化为5α二氢睾酮(5α-dihyrotesterone),以后再与细胞受体结合,进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢。此外,丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。本品口服虽可吸收,但肝中会迅速破坏而失效,故一般采用肌内注射。肌内注射丙酸睾酮后,吸收较慢,其延效时间2-4天。在血中,98%的睾酮与性激素球蛋白结合,仅2%为游离状。半衰期为10-20分钟。睾酮在肝内灭活后,代谢产物为雄酮异雄酮及原胆烷醇酮。它们90%是与葡萄醛酸及硫酸结合的形式从尿中排出。约6%非结合形式的产物是由胆汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成肠肝循环。 不良反应
17-α烷基取代的睾酮类对肝脏有一定毒性,可以引起黄疸。长期用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、性欲改变等男性化表现。当发现肝功能障碍和女性男性化表现时,应立即停药。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。 有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用;用药过程中应定期查肝功能,如有肝损害则应减药或停用;青春期前儿童应用时应减量,且每隔6个月测1次骨龄。
副作用
女患者长期服用每月60片以上可引起痤疮、多毛、声音变粗,性欲改变等。
肝、肾心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕妇及哺乳期忌用。