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153.丙酸睾酮
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153.丙酸睾酮

雄激素及同化激素
主要用作雄激素类药,临床适用于
无睾症隐睾症、男性性腺机能减退症,妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤,老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等

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商品描述

雄激素及同化激素
主要用作雄激素类药,临床适用于
无睾症隐睾症、男性性腺机能减退症,妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤,老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等


丙酸睾丸素,又名丙酸睾酮,是一种有机化合物,化学式为C22H32O3,主要用作雄激素类药,临床适用于无睾症隐睾症、男性性腺机能减退症,妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤,老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。

药品简介

用量用法

肌注:通常为1次25mg,每周2~3次。雄激素缺乏症:肌注1次10~50mg,每周2~3次。月经过多子宫肌瘤:每次肌注25~50mg,每周2次。功能性子宫出血,配合黄体酮使用:每次肌注25~50mg,隔日1次,共3~4次。再生障碍性贫血:每日或隔日肌注1次100mg,连用6个月以上。老年性骨质疏松症:每次肌注25mg,每周2~3次,连用3~6个月。
女性乳腺癌及乳癌骨转移:每次肌注50~100mg,隔日1次,用药2~3个月。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用;用药过程中应定期查肝功能,如有肝损害则应减药或停用;青春期前儿童应用时应减量,且每隔6个月测1次骨龄。注射液:每支10mg(1mL)、25mg(1mL)、50mg(1mL)。

功用作用

作用与睾酮、甲睾酮相同,但肌注作用时间较持久,每2~3日注射一次即可。通过刺激肾脏分泌红细胞生成素的作用,或对骨髓有直接刺激作用原发性睾丸功能减退症的雄激素替代治疗;性器官发育不良。
大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇忌用。注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。青春期发育延迟及侏儒症;各种慢性消耗性疾病等。

作用特点

本品在体先转化为5α二氢睾酮(5α-dihyrotesterone),以后再与细胞受体结合,进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢。此外,丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。本品口服虽可吸收,但肝中会迅速破坏而失效,故一般采用肌内注射。肌内注射丙酸睾酮后,吸收较慢,其延效时间2-4天。在血中,98%的睾酮与性激素球蛋白结合,仅2%为游离状。半衰期为10-20分钟。睾酮在肝内灭活后,代谢产物雄酮异雄酮及原胆烷醇酮。它们90%是与葡萄醛酸及硫酸结合的形式从尿中排出。约6%非结合形式的产物是由胆汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成肠肝循环

不良反应

17-α烷基取代的睾酮类对肝脏有一定毒性,可以引起黄疸。长期用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、性欲改变等男性化表现。当发现肝功能障碍和女性男性化表现时,应立即停药。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。
有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用;用药过程中应定期查肝功能,如有肝损害则应减药或停用;青春期前儿童应用时应减量,且每隔6个月测1次骨龄。

副作用

女患者长期服用每月60片以上可引起痤疮、多毛、声音变粗,性欲改变等。

注意事项

肝、肾心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕妇及哺乳期忌用。