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154.甲睾酮
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154.甲睾酮

雄激素及同化激素
适应病症

(1)原发性或继发性男性性功能低减。(2)绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。


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商品描述

雄激素及同化激素
适应病症

(1)原发性或继发性男性性功能低减。(2)绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。



甲睾酮


雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。本品经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后l~2小时血药浓度达高峰,T1/2约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。
化学式
C20H30O2
分子量
302.45
英文名
Methyltestosterone
CAS登录号
58-18-4
熔点
161~166(℃)(分解)
别称
甲基睾丸素、甲基睾丸酮
EINECS登录号
200-366-3
中文名
甲睾酮
药品类别
雄激素及同化激素类药

1.药品名称

【通用名称】甲睾酮片

【英文名称】Methyltestosterone Tablets

汉语拼音】Jia Gao Tong Pian

2.主要成份

主要成份:甲睾酮 。

化学名称为:17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

分子式:C20H30O2

分子量:302.46

3.所属类别

化药及生物制品>>代谢及内分泌系统药物>>性激素类>>雄激素类

化药及生物制品>>治疗肿瘤的药物>>抗肿瘤药物>>激素类抗肿瘤药物

4.药物性状

本品为白色片。

5.适应病症

(1)原发性或继发性男性性功能低减。(2)绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

规格:

5mg*100 。

6.用法用量

成人常用量 (1)男性性腺功能低下者激素替代治疗:口服或舌下含服,一次5mg,一日2次。(2)绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:口服或舌下含服,一次25mg,一日1~4次,如果治疗有反应,2~4周后,用量可减至一日2次,每次25mg , 口服或舌下含服。

7.不良反应

1.长期大剂量应用易致胆汁郁积性肝炎,出现黄疸,肝功能异常。舌下给药可致口腔炎,表现为疼痛、流涎等症状。

2.女性 可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱,应停药。

3.男性 睾丸萎缩、精子生成减少、精液减少,应停药。

4.电解质 水钠潴留。

8.药物禁忌

孕妇、前列腺癌患者及对本品过敏者禁用。

9注意事项

心、肝、肾功能不良者、前列腺肥大、高血压患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇禁用。

10.儿童用药


儿童长期应用,可严重影响生长发育。与巴比妥类药合用,可增加其肝内代谢,使作用减弱。本品可减少甲状腺结合秋蛋白,使甲状腺激素作用增强。

11.药理毒理

甲睾酮为人工合成的雄激素。甲睾酮片能促进男性器官及副性征的发育、成熟;对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及垂体--性腺功能;促进蛋白质合成及骨质形成;刺激骨髓造血功能,使红细胞和血状红蛋白增加。雄激素作用于蛋白同化作用之比为1∶1。

12.药动力学

本品经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后1~2小时血药浓度达高峰,t1/2约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%~10%以原形从尿排出。

13.贮藏条件

遮光,密闭保存。

14.妊娠分级

FDA妊娠分级:X