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7.头孢唑林钠
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7.头孢唑林钠

头孢菌素类
适应症:
临床适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆囊炎肝脓肿、心内膜炎、菌血症皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。


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商品描述

头孢菌素类
适应症:
临床适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆囊炎肝脓肿、心内膜炎、菌血症皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。



头孢唑林钠,是一种有机化合物,化学式为C14H13N8NaO4S3,是第一代头孢类抗生素, 用于治疗多种细菌感染。药品简介

适应症

临床适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆囊炎肝脓肿、心内膜炎、菌血症皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。

禁忌

头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

用法用量

成人常用剂量
静脉缓慢推注、静脉滴注或肌肉注射,一次0.5~1g,一日2~4次,严重感染可增加至一日6g,分2~4次静脉给予。
儿童常用剂量
一日50~100mg/kg,分2~3次静脉缓慢推注,静脉滴注或肌肉注射。
肾功能减退者的肌酐清除率大于50mL/min时,仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20~50mL/min时,每8小时0.5g;肌酐清除率为11~34mL/min时,每12小时0.25g;肌酐清除率小于10mL/min时,每18~24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。
小儿肾功能减退者应用头孢唑林时,先给予12.5mg/kg,继以维持量,肌酐清除率在70mL/min以上时,仍可按正常剂量给予;肌酐清除率为40~70mL/min时,每12小时按体重12.5~30mg/kg;肌酐清除率为20~40mL/min时,每12小时按体重3.1~12.5mg/kg;肌酐清除率为5~20mL/min时,每24小时按体重2.5~10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时,一般为术前0.5~1小时肌注或静脉给药1g,手术时间超过6小时者术中加用0.5~1g,术后每6~8小时0.5~1g,至手术后24小时止。
肌肉或静脉注射,1次0.5~1g,1日3~4次。
革兰阳性菌所致轻度感染:1次0.5g,1日2~3次;
中度或重症感染:1次0.5~1g,1日3~4次;
极重感染:1次1~1.5g,1日4次;
泌尿系感染:1次1g,1日2次。
儿童1日量为20~40mg/kg,分3~4次给予;重症可用到1日100mg/kg。
新生儿1次不超过20mg/kg,1日2次。

不良反应

可能发生以下反应:
1、过敏反应:皮疹、荨麻疹、嗜伊红细胞增高、药热及其他过敏反应;
2、肾脏毒性:应用本品应警惕发生肾功能异常的可能性;
3、其他反应如静脉炎、血清转氨酶升高、Coomb's试验阳性、偶见溶血性贫血中性白细胞血小板下降。

注意事项

对青霉素过敏者慎用;肝、肾功能不全者慎用。

功用作用

抗菌谱类似头孢氨苄,对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌肠球菌除外)、肺炎链球菌大肠杆菌奇异变形杆菌克雷白杆菌流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阳性菌的作用较强,对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。本品通常用于注射。肌注1g,1小时血药浓度为64μg/mL;静注1g,30分钟血药浓度为106μg/mL。本品的半衰期较长(t1/2=1.8小时),有效血药浓度较持久。除脑组织外,在全身分布良好,在胆汁中的浓度较低(为血清浓度的1/5-1/2)。本品主要由尿呈原形排泄,肌注500mg后6小时内有60%~80%药物由尿排出,尿药峰浓度可达1000μg/mL。临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染,也可用于心内膜炎败血症、咽和耳部感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病梅毒

药理作用

抗菌谱类似头孢氨苄,对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌(肠球菌除外)、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阳性菌的作用较强,对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。本品通常用于注射。肌注1g,1小时血药浓度为64μg/mL;静注1g,30分钟血药浓度为106μg/mL。本品的半衰期较长(t1/2=1.8小时),有效血药浓度较持久。除脑组织外,在全身分布良好,在胆汁中的浓度较低(为血清浓度的1/5-1/2)。本品主要由尿呈原形排泄,肌注500mg后6小时内有60%~80%药物由尿排出,尿药峰浓度可达1000μg/mL。临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染,也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。

药代动力学

肌注后较1h达到血药峰浓度,注射后血中浓度较头孢噻吩头孢匹林(cepbapirin)及头孢拉定高,血浆蛋白结合率为85%,可分布于很多组织(心肌、骨、胆囊)及体液(如心包液、胸水、滑液)中。胆汁中浓度较高,尿中浓度很高,但本品在炎症情况下亦难以进入脑脊液中,本品可透过胎盘,本品主要经肾小球滤过肾小管分泌,绝大部分以原形排出。体内半衰期为1.8h,肾功能不全者延长,剂量应调整。本品通常用于注射。肌注1g,1小时血药浓度为64μg/mL;静注1g,30分钟血药浓度为106μg/mL。

副作用

1、毒性较低,对造血系统、肝、肾毒性小。
2、肌注局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。
3、与青霉素有交叉过敏反应

药典信息

基本信息

本品为(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]甲基-7-[1H-四氮唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐五水合物或无水物,按无水物计算,含头孢唑林(C14H14N8O4S3)不得少于86.0%。

性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,无臭,易引湿。
本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇、丙酮中几乎不溶。
比旋度
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-15°至-24°。
吸收系数
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含16µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在272nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为264~292 。

鉴别

1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、取本品适量,加水溶解并稀释制成每1mL中约含16µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在272nm的波长处有最大吸收。
3、本品显钠盐鉴别1的反应(通则0301)。

检查

酸度
取本品,加水制成,每1mL中含0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份,各0.60g,分别加水5mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓,如显色,与黄色或黄绿色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,均不得更深。