头孢氨苄（Cefalexin），是一种有机化合物，化学式为C16H17N3O4S，是一种半合成的第一代口服头孢霉素类抗生素药物[4]，能抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，杀死细菌。
作用类别
第一代头孢菌素。
广谱抗菌素类药。适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。
本品为白色至微黄色结晶性粉末，微臭。
本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+149°至+158°。
吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在262nm的波长处测定吸光度，吸收系数为220～245。
片剂、胶囊：0.125g、0.25g；
颗粒剂：0.05g、0.125g。[5-6]
成人剂量：口服。一般一次0.25～0.5g（1～2粒），一日4次，最高剂量一日4g（16粒）。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。
儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。
1、皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状较多见，偶见过敏性休克。
2、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道症状较为多见，偶见假膜性肠炎。
3、神经系统反应：少数患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4、肝毒性：少数患者用药后可出现一过性肝功能异常（血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂性升高）。
5、肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮、肌酸、肌酐升高，偶见蛋白尿、少尿。
6、血液系统：偶见用药后血红蛋白下降、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。
7、其他：长期用药时可致菌群失调，发生二重感染；也可出现维生素K、维生素B缺乏。
1、与丙磺舒同用可使头孢氨苄的肾排泄延迟，升高头孢氨苄血药浓度。但也有报道认为丙磺舒可增加头孢氨苄在胆汁中的排泄。
2、与考来烯胺（消胆胺）同用可使头孢氨苄的平均血药峰浓度降低。
3、与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。
4、与伤寒活疫苗同用可能会降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是头孢氨苄对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性。
药理
头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素，其作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（头孢氨苄主要与PBP-3结合），抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起抗菌作用。头孢氨苄抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者差。除肠球菌属、甲氧西西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌对头孢氨苄敏感。头孢氨苄对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对流感杆菌的敏感性较差，对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白菌、沙门菌属有一定抗菌作用，其他肠杆菌属细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌对头孢氨苄耐药。
毒理
头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ、头孢立新）为广谱半合成抗生素，属于第一代头孢菌素。主要用于治疗产青霉素酶敏感细菌所引起的呼吸道、尿路、皮肤软组织等部位的轻症感染。青霉素过敏者对本药的过敏反应发生率约为1.1%。局部应用刺激性大，较少注射给药。本药的血浆蛋白结合率10%～15%，正常成人的半衰期0.6～1.0h，新生儿为6.3h。口服给药，成人的常用量0.25～0.5g，4/d；最高量4g/d。
该品吸收良好，空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度（cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期（t1/2b）为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2b可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2b可延长至5～30小时；新生儿t1/2b为6.3小时。该品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。
该品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。该品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
该品为半合成的第一代口服头孢霉素，抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同，抗菌效力较两者弱，但该品的特点是耐酸，口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。
1、在应用该品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用该品，其他患者应用该品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用该品。
3、对诊断的干扰：应用该品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4、当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5、头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用该品须减量。
6、该品透过胎盘，故孕妇应慎用；该品亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。
