布比卡因,化学名为1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶,常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。临床上属于麻醉药类别。
药物说明
药理毒理
为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍,
弥散度与盐酸利多卡因相仿.对循环和呼吸的影响较小,对组织无剌激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用.无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。[4]
药代动力学
一般在给药5-10分钟作用开始,15-20分钟达高峰,维持3-6小时或更长时间. 本品血浆蛋白结合率约95%.大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。[4]
适应症
用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。[4]
用法用量
(1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20-30ml或0.375%20ml(50-75mg);[4]
(2)骶管阻滞,0.25%,15-30ml(37.5-75.0mg),或0.5%,15-20ml(75-100mg);[4](3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%-0.375%(10-20ml)可以镇痛,0.5%(10-20ml)可用于一般的腹部手术等;[4](4)局部浸润,总用量一般以175-200mg(0.25%,70-80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg;[4](5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%,20-50ml);[4](6)蛛网膜下腔阻滞,常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液.[4]
不良反应
(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。[4]
(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望.[4]
禁忌症
本品过敏者禁用。[4]
注意事项
(1)本品毒性较较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难.[4]
(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度.[4]
儿童用药
12岁以下小儿慎用.[4]
药物相互作用
与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。[4]
药物过量
使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。[4]
规格
(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)5ml:37.5mg[4]