哌替啶,是一种有机化合物,化学式为C15H21NO2,临床上常被用作镇痛剂。
药理学
作用及作用机制与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8,持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱,能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快,分布容积为2.8〜4.2L/kg,蛋白结合率为64%〜82%,经肝代谢,t1/2为3.2〜4.1小时,清除率为 10〜17mL/(kg·min)。
1、各种剧痛,如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等;
2、心源性哮喘;
3、麻醉前给药;
4、内脏剧烈绞痛(胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用);
5、与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
1、可见头晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速,幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。
2、皮下注射局部有刺激性;静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。
1、禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞肺疾患、支气管哮喘源性心脏病、排尿困难、严重肝功能减退的患者;
2、有轻微的阿托品样作用,给药后可致心率加快,故室上性心动过速患者不宜使用。
3、慎用于妊娠期妇女、哺乳期妇女和儿童。
4、婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。
1、成瘾性虽比吗啡轻,但连续应用亦能成瘾。世界卫生组织(WHO)癌痛治疗的主要原则首先是“口服给药”,故不推荐在癌性疼痛时首选本品。
2、禁与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。
1、与异丙嗪合用出现呼吸抑制,引起休克。
2、与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用引起兴奋、高热、出汗、神志不清,严重的呼吸抑制、惊厥、昏迷,终至虚脱而死亡。
3、与纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡合用降低本品的镇痛作用。
4、巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药可增强呢替啶的作用。
5、本品增加双香豆素的抗凝作用。
6、与西咪替丁合用出现意识障碍、定向障碍和气喘。